[發明專利]一種莫奈太爾乳劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202111082275.0
• 申請日: 2021-09-15
• 公開（公告）號: CN113662917B
• 公開（公告）日: 2023-01-10
• 發明（設計）人: 謝彩華;楊紅玉;費健昕;葛會杰;余洪濤;黃毅;葉叢華;師麗剛;屈俊成;穆偉峰
• 申請（專利權）人: 謝彩華
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/277;A61K47/08;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/44;A61P33/10
• 代理公司: 鄭州豫乾知識產權代理事務所(普通合伙) 41161
• 代理人: 任偉柯

一種莫奈太爾乳劑，每100g該乳劑的重量組成為：莫奈太爾0.01～3.0g、桃仁油1.0～8.0g、辛酸乙酯0.1～6.0g、油醇2.0g～4.0g、聚氧乙烯（10）蓖麻油2.0～10.0g、四丁酚醛2.0～12.0g、吐溫?85 5.0～15.0、苯甲醇.1～3.0g、余量為去離子水。本發明的莫奈太爾藥物粒子呈多粒徑范圍分布，注射后能起到即速效又緩釋長效的功效，顯著減少給藥次數。同時本發明也解決了莫奈太爾水溶性差的問題，對于群發性畜禽線蟲感染的治療可通過飲水方式給藥，穩定性好，用藥均勻，省時省力，主要用于畜禽線蟲病的防治。本發明還進一步公開了其制備方法，工藝和技術易于轉化，市場前景廣闊。

技術領域

本發明屬于獸藥制劑技術領域，具體涉及一種莫奈太爾乳劑及其制備方法。

背景技術

線蟲屬于蠕蟲類寄生蟲的一種，在養殖生產過程中較為常見，通過消耗營養、破壞組織器官、分泌毒素等方式對機體形成危害，嚴重阻礙了養殖業的發展。用于防治線蟲的獸藥種類很多，如阿苯達唑、伊維菌素、左旋咪唑等，但這些藥物經過長期使用后，蟲體耐藥性已經廣泛出現，藥效也隨之下降。養殖場為了維持理想的效果，往往習慣性地通過增加用藥劑量和延長用藥時間的方式來防控，導致藥物用量越來越高，耐藥速度更快，養殖成本也隨之上升。過多使用藥物還可能引發藥物中毒，藥物在機體組織的殘留也會增高，不利于食品安全。

莫奈太爾(Monepantel，MNP)是一種新型氨基乙腈衍生物類驅蟲藥，可特定地作用于線蟲特有的煙堿乙酰膽堿受體亞科的ACR-23蛋白，引發快速、高效和滲透性神經肌肉效應，從而導致蟲體的咽前部出現麻痹和痙攣性收縮，最終將蟲體殺滅，主要用于預防和治療動物線蟲類寄生蟲感染。由于本藥是個新的藥物品類，目前暫未在一線養殖場發現耐藥性，效果顯著優于現有市場的傳統驅蟲藥，對其他抗寄生蟲藥產生耐藥的蟲體使用莫奈太爾后也敏感。但莫奈太爾當下只有口服液一種劑型，灌服使用操作麻煩，大群給藥時需要較多人力，費時費力。另外，該藥水溶性非常差，20℃溫度下，每升水中溶解不足0.1mg，導致該藥臨床無法飲水使用。為了解決畜禽線蟲病防控時的耐藥性問題，也為了充分使莫奈太爾的藥效更加充分地發揮，市場上急需一種可供注射和飲水使用的新劑型來滿足需求。注射使用藥物相對生物利用度高，治療效果更好，而飲水使用無疑在大群給藥時更加方便。

針對莫奈太爾藥物本身特性和在推廣應用中的缺陷，本發明制備了一種莫奈太爾乳劑，該乳劑為水包油型，主要成分為莫奈太爾，通過本發明的工藝制備使得藥物大小呈多粒徑范圍分布，小粒徑藥物粒子比表面積更大，注射后可以快速溶解進入血液，達到速效目的，大粒徑藥物粒子比表面更小，注射后可以緩慢溶解釋放，有利于藥物濃度的維持，該特征使得莫奈太爾具有即速效、又長效的特點，有利于降低用藥量，減少給藥次數，同時還能獲得快速治療疾病的效果。另外，本發明還解決了藥物不溶于水的問題，臨床可通過飲水方式使用，藥液用水稀釋后穩定性好，24h之內不破乳、不析出、不分層，不會對水線造成堵塞，更利于藥物在一線養殖場的應用，市場前景廣闊。

發明內容

本發明的目的在于提供一種莫奈太爾乳劑，同時提供其制備方法是本發明的第二個發明目的。

基于上述目的，本發明采取如下技術方案：一種莫奈太爾乳劑，每100g該乳劑的重量組成為：莫奈太爾0.01～3.0g、桃仁油1.0～8.0g、辛酸乙酯0.1～6.0g、油醇2.0g～4.0g、聚氧乙烯(10)蓖麻油2.0～10.0g、四丁酚醛2.0～12.0g、吐溫-85 5.0～15.0、苯甲醇0.1～3.0g、余量為去離子水。

優選地，每100g該乳劑的重量組成為：莫奈太爾0.5～2.5g、桃仁油2.0～7.0g、辛酸乙酯1.0～5.0g、油醇2.5g～3.5g、聚氧乙烯(10)蓖麻油3.0～9.0g、四丁酚醛3.0～11.0g、吐溫-85 6.0～14.0、苯甲醇0.3～2.8g、余量為去離子水。