[發明專利]PARP抑制劑用于治療化療耐藥的卵巢癌或乳腺癌的用途在審
| 申請號： | 202111060793.2 | 申請日： | 2018-12-05 |
| 公開（公告）號： | CN113768933A | 公開（公告）日： | 2021-12-10 |
| 發明（設計）人： | 王泉人 | 申請（專利權）人： | 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/502 | 分類號： | A61K31/502;A61P35/00;A61K31/444 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 222047 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | parp 抑制劑 用于 治療 化療 耐藥 卵巢癌 乳腺癌 用途 | ||
1.多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制劑如通式(B)所示的化合物或其可藥用的鹽，
聯合VEGFR抑制劑在制備治療既往鉑類化合物敏感的卵巢癌的藥物中的用途，所述VEGFR抑制劑為VEGFR-2抑制劑，所述VEGFR-2抑制劑結構如通式(I)所示的或其可藥用的鹽，
2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述式(I)可藥用的鹽選自鹽酸鹽、甲磺酸鹽、馬來酸鹽、蘋果酸鹽或苯磺酸鹽。
3.如權利要求2所述的用途，其特征在于，所述式(I)可藥用的鹽為甲磺酸鹽。
4.根據權利要求1至3中任一項所述的用途，其特征在于，所述聯合具有協同藥效作用。
5.根據權利要求1至4中任一項所述的用途，其特征在于，所述卵巢癌選自卵巢上皮癌、高級別漿液性卵巢癌、卵巢腫瘤。
6.根據權利要求1至5中任一項所述的用途，其特征在于，所述VEGFR抑制劑與多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制劑的日服劑量比例為0.001～1000。
7.根據權利要求6所述的用途，其特征在于，所述VEGFR抑制劑與多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制劑的日服劑量比0.83:1、1.25:1、1.56:1、1.88:1。
8.根據權利要求1至7中任一項所述的用途，其特征在于，所述多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制劑的給藥劑量為1-500mg。
9.根據權利要求8所述的用途，其特征在于，所述多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制劑的給藥劑量為80mg、100mg、120mg、160mg、200mg或300mg。
10.根據權利要求8所述的用途，其特征在于所述多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制劑的給藥頻率為一日兩次，給藥間隔12小時。
11.根據權利要求1至10中任一項所述的用途，其特征在于，所述VEGFR抑制劑的給藥劑量為1-850mg。
12.根據權利要求11所述的用途，其特征在于，所述VEGFR抑制劑的給藥劑量為50mg、100mg、150mg、200mg、250mg、375mg、425mg、500mg、600mg、700mg、750mg、800mg或850mg。
13.含有權利要求1-12任一項所述的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制劑與VEGFR抑制劑的藥物組合物，其特征在于，包含一種或多種可藥用的賦形劑、稀釋劑或載體。
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