[發(fā)明專利]一種擬肽類化合物及其制備方法和應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202111030321.2
• 申請日: 2021-09-03
• 公開（公告）號(hào): CN114456211A
• 公開（公告）日: 2022-05-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔣晟;肖易倍;謝幼華;倪勇;郝海平;張闊軍;廖金標(biāo);武倩倩;王天雨;章翔宇
• 申請（專利權(quán)）人: 中國藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07F9/572
• 分類號(hào): C07F9/572;C07F9/6558;A61K31/675;A61P31/12
• 代理公司: 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 32204
• 代理人: 劉紅陽

1.通式如式I所示的擬肽類化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其代謝產(chǎn)物、其代謝前體或其前藥：

式I中：

X為NR¹R²、OR¹或(CH₂)_a(C＝O)NR¹R²；

a＝0-4；

Y為O、S或NH；

Z為

n＝0-3；

R¹、R²獨(dú)立地選自氫、羥基、氰基、C_1-8烷基、氰基(C_1-8烷基)、氨基(C_1-8烷基)、C_1-8烷胺基-C_1-8烷基、羥基(C_1-8烷基)、羧基(C_1-8烷基)、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_1-8烷氧基-C_1-8烷基、未取代的或R^1-1取代的C_3-10環(huán)烷基、未取代的或R^1-2取代的雜芳基、未取代的或R^1-3取代的雜環(huán)烷基、未取代的或R^1-4取代的C_3-10環(huán)烷基-(C_1-6烷基)-、未取代的或R^1-5取代的雜芳基-(C_1-6烷基)-、未取代的或R^1-6取代的雜環(huán)烷基-(C_1-6烷基)-、未取代的或R^1-7取代的C_6-10芳基、未取代的或R^1-8取代的C_6-10芳基-(C_1-6烷基)-、或R¹和R²與它們相連的氮原子一起形成未取代或R^1-9取代的雜環(huán)烷基、或R¹和R²與它們相連的氮原子一起形成未取代或R^1-10取代的雜芳基；

R^1-1～R^1-6分別選自羥基、氰基、氨基、鹵素、C_1-6的烷基、鹵代(C_1-6烷基)、羥基(C_1-6烷基)、C_1-6烷氧基或C_1-6烷胺基中的一種；

R^1-7和R^1-8分別選自羥基、氰基、鹵素、硝基、C_1-6的烷基、C_2-8烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_6-10芳基氧基、雜芳基氧基、(C_3-10環(huán)烷基)-氧基、鹵代(C_1-6烷基)、羥基(C_1-6烷基)、氨基(C_1-6烷基)、C_1-6烷胺基-C_1-6烷氧基-、C_3-10環(huán)烷基、C_3-10環(huán)烷基-(C_1-6烷基)-、C_3-10環(huán)烷基-(C_1-6烷氧基)、未取代的或R^1-1-1取代的C_6-10芳基、C_6-10芳基-(C_1-6烷基)-、未取代的或R^1-1-2取代的C_6-10芳基-(C_1-6烷氧基)-、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-(C_1-6烷基)-、未取代的或R^1-1-3取代的雜芳基、雜芳基-(C_1-6烷基)-、雜芳基-(C_1-6烷氧基)-、-NR^1-1-4R^1-1-5、-(C＝O)R^1-1-6、-(C＝O)NR^1-1-7R^1-1-8、-NR^1-1-9(C＝O)R^1-1-10、-(C＝O)OR^1-1-11、-O(C＝O)R^1-1-12、-(S＝O)₂NR^1-1-13R^1-1-14、-NR^1-1-15(S＝O)₂R^1-1-16、或-(S＝O)₂R^1-1-17中的一種；

R^1-1-1、R^1-1-2和R^1-1-3分別選自C_1-4烷基、羥基(C_1-4烷基)、鹵素、氰基、羥基、C_1-4烷胺基、C_1-4烷氧基或鹵代(C_1-4烷基)中的一種；

R^1-1-4～R^1-1-17分別為氫或C_1-4烷基；

R^1-9為羥基、氨基、C_1-6烷基、C_6-10芳基或C_3-10環(huán)烷基；

R^1-10為羥基、鹵素、C_1-6烷基、氨基、鹵代(C_1-6烷基)、C_1-6烷氧基、C_1-6烷胺基、羥基(C_1-6烷基)、氨基(C_1-6烷基)、C_6-10芳基或C_3-10環(huán)烷基；

R³選自

R⁴為氫、未取代的或R^4-1取代的C_1-8烷基、未取代的或R^4-1取代的C_1-8烷胺基、未取代的或R^4-1取代的C_1-8烷氧基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_2-8羧基、C_2-8酯基、未取代的或R^4-2取代的C_3-10環(huán)烷基、未取代的或R^4-5取代的雜環(huán)烷基、未取代的或R^4-3取代的C_6-10芳基、未取代的或R^4-4取代的雜芳基；

R^4-1選自羥基、巰基、氰基、氨基、硝基、酯基、羧基、鹵素中的一種；

R^4-2～R^4-5、R⁵分別選自羥基、巰基、氰基、氨基、硝基、酯基、羧基、鹵素、鹵代(C_1-6烷基)、羥基(C_1-8烷基)、巰基(C_1-8烷基)、氨基(C_1-8烷基)、氰基(C_1-8烷基)、酯基(C_1-8烷基)、羧基(C_1-8烷基)、C_1-8烷氧基、C_1-8烷胺基中的一種；

R⁶、R⁷獨(dú)立地選自氫、羥基、氰基、C_1-8烷基、氰基(C_1-8烷基)、氨基(C_1-8烷基)、C_1-8烷胺基-C_1-8烷基、羥基(C_1-8烷基)、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_1-8烷氧基-C_1-8烷基、未取代的或R^4-1取代的C_3-10環(huán)烷基、未取代的或R^4-2取代的雜環(huán)烷基、未取代的或R^4-3取代的C_3-10環(huán)烷基-(C_1-6烷基)-、未取代的或R^4-4取代的雜環(huán)烷基-(C_1-6烷基)-、未取代的或R^4-5取代的C_6-10芳基-(C_1-6烷基)-、或R⁶和R⁷與它們相連的氮原子一起形成未取代或R^4-2取代的雜環(huán)烷基。