[發明專利]一種索瑪魯肽鈉鹽及其制備方法與應用在審
| 申請號： | 202111020743.1 | 申請日： | 2021-09-01 |
| 公開（公告）號： | CN114031680A | 公開（公告）日： | 2022-02-11 |
| 發明（設計）人： | 劉志國;張啟鵬;劉慧敏 | 申請（專利權）人： | 浙江湃肽生物有限公司 |
| 主分類號： | C07K14/605 | 分類號： | C07K14/605;C07K1/20;C07K1/30;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/36;A61K38/26;A61P3/10 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 索瑪魯肽 鈉鹽 及其 制備 方法 應用 | ||
本申請公開了一種索瑪魯肽鈉鹽及其制備方法與應用。所述索瑪魯肽鈉鹽中鈉離子和索瑪魯肽的摩爾比為1～7∶1。所述索瑪魯肽鈉鹽穩定性較其他鹽型有了大大提高。
技術領域
本申請涉及一種索瑪魯肽鈉鹽及其制備方法與應用，屬于糖尿病藥物技術領域。
背景技術
糖尿病是一種全球性疾病，據報道2014年全球共有糖尿病患者4.22 億人，約占全球人口的8.5％，其中II型糖尿病占約90％。索瑪魯肽是一種用于治療II型糖尿病的人胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)的修飾物，具有 GLP-1受體激動作用，在分子結構、生物活性、作用靶點及免疫原性等方面與GLP-1相似。
索瑪魯肽英文名為semaglutide，其序列為：
His1-Aib2-Glu3-Gly4-Thr5-Phe6-Thr7-Ser8-Asp9-Val10-Ser11-Ser12-Tyr13-Leu14-Glu15-Gly16-Gln17-Ala18-Ala19-Lys20(PEG2-PEG2-γ-Glu-Octadecanedioic)-Gl u21-Phe22-Ile23-Ala24-Trp25-Leu26-Val27-Arg28-Gly29-Arg30-Gly31。
索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結構而開發的長效劑型。與利拉魯肽相比，修飾后的索瑪魯肽親水性更強，能夠抑制DPP-4酶的水解，延長胃排空，降低腎臟清除率，延長生物半衰期，促進胰島細胞再生，長效降低血糖等多種作用，應用前景廣泛。
目前索瑪魯肽的合成存在如下問題：索瑪魯肽序列中個別氨基酸偶聯困難、容易缺失碳末端氨基酸、粗肽純度低、雜質個數多、分離純化困難等問題。另外目前報道的索瑪魯肽的三氟乙酸鹽、醋酸鹽形式的穩定性都比較差，并且多聚物雜質難控制，這些因素都不利于工業化生產。
發明內容
根據本申請的一個方面，提供一種索瑪魯肽鈉鹽，所述索瑪魯肽鈉鹽中含有適當比例的鈉離子，使得最終產品的穩定性較其他鹽型有了大大提高。
一種索瑪魯肽鈉鹽，所述索瑪魯肽鈉鹽中鈉離子和索瑪魯肽的摩爾比為1～7∶1。
根據本申請的一個方面，提供一種索瑪魯肽鈉鹽的制備方法，所述制備方法包括以下步驟：
將含有索瑪魯肽和鈉離子的混合物干燥，得到所述索瑪魯肽鈉鹽。
可選地，所述索瑪魯肽序列為：
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