[發明專利]一種布洛芬控釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 202111009666.X
• 申請日: 2021-08-31
• 公開（公告）號: CN114177155B
• 公開（公告）日: 2023-10-03
• 發明（設計）人: 聞曉光;黃小鋒;趙大川;范軍;張晨梁;汪培培;李敏
• 申請（專利權）人: 越洋醫藥開發（廣州）有限公司
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K9/22;A61K31/192;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/32;A61P29/00
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 侯淑紅

本發明提供一種布洛芬控釋片及其制備方法，該控釋片由含藥速釋層和含藥緩釋層組成，其中所述含藥緩釋層中布洛芬的質量大于所述含藥速釋層中布洛芬的質量，且所述含藥緩釋層中布洛芬的質量與所述含藥速釋層中布洛芬的質量的比值≤7。本發明的片劑服用后可達到24小時有效止痛的效果。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種布洛芬控釋片及其制備方法。

背景技術

布洛芬具有抗炎、鎮痛、解熱作用，是目前最廣泛使用的鎮痛解熱消炎藥之一。在1969年，它首次用于治療風濕和疼痛的病癥。它現在用于緩解和治療：非嚴重的關節炎病癥的疼痛、風濕、肌肉疼痛、背痛、神經痛、頭痛(包括偏頭痛)、牙科疼痛、痛經、發熱、感冒和流行性感冒的癥狀。

疼痛是一個全球性的巨大問題，據估計，全球約有20％的成年人患有疼痛。疼痛會給人帶來各種嚴重問題，包括但不限于抑郁、無法工作、中斷社會關系、自殺想法，因此疼痛會影響人的正常生活。

目前市場的布洛芬藥品分為兩類，一種是速釋型，另一種是緩釋型。速釋劑型釋放迅速，但是由于布洛芬的半衰期短(t_1/2約2小時)，藥物在體內很快消除，所以藥效不能持久，病人需要多次給藥。目前市售的緩釋劑型能夠在一定長的時間內持續起效，減少服藥次數，提高患者順應性，但是不能在服藥后快速起效，達不到快速降低患者病痛的作用。

本領域需要一種能夠快速起效抑制疼痛，且療效持續時間長，一日服用一次，止痛作用優于已上市布洛芬品種的制劑，同時需要該制劑的制備工藝穩定可控，適合生產商業化生產。

發明內容

本發明的目的是克服現有技術的不足之處，提供一種布洛芬控釋片及其制備方法，該布洛芬控釋片結合了速釋和緩釋劑型的優點，患者服藥后，藥物既可以快速起效也可以長時間有效，有積極的臨床應用價值。

本發明的上述目的是采用如下技術方案來實現的。

一方面，本發明提供一種布洛芬控釋片，該控釋片由含藥速釋層(即含有布洛芬藥物的速釋層，也稱為速釋層)和含藥緩釋層(即含有布洛芬藥物的緩釋層，也稱為緩釋層)組成，其中所述含藥緩釋層中布洛芬的質量大于所述含藥速釋層中布洛芬的質量。

所述含藥緩釋層中布洛芬的質量與所述含藥速釋層中布洛芬的質量的比值≤7，優選地，所述含藥緩釋層中布洛芬的質量與所述含藥速釋層中布洛芬的質量之比為7:1～2.2:1,3:1～7:1,4:1～7:1,2.5～7:1,6:1～7:1,2.2:1～3:1,2.2:1～4:1,2.2:1～5:1,2.2:1～6:1,3:1～4:1,4:1～5:1或5:1～6:1之間。

優選地，所述含藥速釋層由以下組分組成：布洛芬、填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑；優選地，以所述布洛芬控釋片計，所述含藥速釋層含重量百分含量為5.00-30.00％的布洛芬，0.50-5.00％的崩解劑；優選地，以所述布洛芬控釋片計，所述含藥速釋層由以下組分組成：布洛芬5.00-30.00％、填充劑2.50-15.00％、粘合劑1.00-5.00％、崩解劑0.50-5.00％、潤滑劑0.05-0.5％、助流劑0.05-0.50％；

更優選地，以所述布洛芬控釋片計，所述含藥速釋層由以下組分組成：布洛芬6.02-23.04％、填充劑4.70-9.37％、粘合劑1.13-2.76％、崩解劑0.64-2.35％、潤滑劑0.08-0.16％、助流劑0.15-0.32％；

優選地，所述含藥緩釋層由以下組分組成：布洛芬、緩釋聚合物、填充劑、潤滑劑、助流劑；

優選地，以所述布洛芬控釋片計，所述含藥速釋層含重量百分含量為芬30.00-65.00％的布洛芬，5.00-25.00％的緩釋聚合物；優選地，以所述布洛芬控釋片計，所述含藥緩釋層由以下組分組成：布洛芬30.00-65.00％、緩釋聚合物5.00-25.00％、填充劑1.50-25.00％、潤滑劑0.10-0.50％、助流劑0.10-0.50％。