[發(fā)明專利]一種聚肌胞外用制劑及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110997661.6
• 申請日: 2021-08-27
• 公開（公告）號(hào): CN113559052A
• 公開（公告）日: 2021-10-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 姜春陽;李惠;謝軍;華麗;劉雪薇;朱燁;舒海英;劉麗芳
• 申請（專利權(quán)）人: 上海博悅生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K9/06;A61K47/06;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/22;A61K31/787;A61P31/22;A61P17/12;A61P31/20
• 代理公司: 上海段和段律師事務(wù)所 31334
• 代理人: 李佳俊;郭國中

本發(fā)明公開了一種聚肌胞外用制劑及其制備方法；所述外用制劑包括聚肌胞的活性成分和外用制劑輔料，所述輔料包括分散介質(zhì)、乳化劑、其他藥學(xué)上可接受的外用制劑輔料；以占聚肌胞外用制劑總重的質(zhì)量百分比計(jì)，活性成分占比為0.5?10％，乳化劑占比為5?15％，分散介質(zhì)占比為60?85％，其他藥學(xué)上可接受的外用制劑輔料占比為0?34％。所述乳化劑選自聚氧乙烯醚、聚山梨酯、司盤中的一種或幾種；優(yōu)選由聚山梨酯、司盤、脂肪醇聚氧乙烯醚組成。本發(fā)明的制劑性質(zhì)穩(wěn)定、釋放穩(wěn)定、具有良好的皮膚滲透性能和抑制帶狀皰疹和扁平疣等病毒增值的作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及一種聚肌胞外用制劑及其制備方法，尤其涉及一種性質(zhì)穩(wěn)定，釋放穩(wěn)定、具有良好的皮膚滲透性能的聚肌胞外用制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

聚肌胞(Poly I:C)，又名聚肌胞苷酸，聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸，聚肌苷酸-聚胞苷酸等。于1958年由美國化學(xué)家David R.Davies和Alexander Rich首次發(fā)現(xiàn)與合成，為聚肌苷酸(polyinosinic acid，Poly I)和聚胞嘧啶酸(polycytidylic acid，Poly C)的共聚物。1967年，美國科學(xué)家Field和Tytell等人在研究各種高效干擾素(Interferon，IFN)誘導(dǎo)劑時(shí)，發(fā)現(xiàn)Poly I:C具有強(qiáng)大的IFN誘導(dǎo)功能。從此，在世界范圍內(nèi)掀起一股Poly I:C研究熱潮。聚肌胞是一種高效的干擾素(IFN)誘生劑，具有廣譜抗病毒、刺激吞噬、調(diào)整機(jī)體免疫、抗腫瘤、抗某些細(xì)菌和原蟲感染等功能，目前已廣泛應(yīng)用于人類醫(yī)學(xué)以治療肝炎、皰疹病毒、腮腺炎病毒感染及一些腫瘤性疾病。此外，聚肌胞在化妝品中應(yīng)用可以消除痘痘、扁平疣等皮膚贅生物。聚肌胞在獸藥方面主要應(yīng)用于預(yù)防和治療家禽、家畜病毒性疾病，使用方便、廣泛，可以與許多藥物同時(shí)使用,具有協(xié)同或相加作用。同時(shí)，雙鏈聚肌胞也是一種免疫佐劑，在用疫苗免疫的同時(shí)使用，可明顯提高免疫效果，并且有預(yù)防免疫應(yīng)激及其它病毒性疾病的發(fā)生。

關(guān)于聚肌胞制劑，除了最常用的聚肌胞注射劑和滴眼液外，專利CN103599071A公開了一種雙鏈聚肌胞干粉的制備方法，CN105079024A公開了聚肌胞制備預(yù)防和治療口腔潰瘍的藥物組合物，但是尚未見報(bào)道乳膏制劑。

《淮海醫(yī)藥》1999年9月第17卷第3期67頁，報(bào)道了采用了聚肌胞注射液直接涂抹治療口角單純性皰疹；《皮膚病與性病》2003年第25卷第2期25頁報(bào)道了聚肌胞注射液外用治療扁平疣。但是經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)單獨(dú)采用聚肌胞注射液涂抹皮膚時(shí)，沒有粘附性，不能保持持續(xù)的藥效，還需要配合肌內(nèi)注射聚肌胞。所以有必要開發(fā)一種皮膚滲透性能高的聚肌胞外用制劑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服上述現(xiàn)有技術(shù)存在的不足，提供一種聚肌胞外用制劑及其制備方法。

本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的：

本發(fā)明涉及一種聚肌胞外用制劑，包括聚肌胞的活性成分和外用制劑輔料，所述外用制劑輔料包括分散介質(zhì)、乳化劑、其他藥學(xué)上可接受的外用制劑輔料；以占聚肌胞外用制劑總重的質(zhì)量百分比計(jì)，活性成分占比為0.5-10％，乳化劑占比為5-15％，分散介質(zhì)占比為60-85％，其他藥學(xué)上可接受的外用制劑輔料占比為0-34％。

作為一個(gè)實(shí)施方案，所述分散介質(zhì)包括水溶性基質(zhì)和/或油性基質(zhì)。

作為一個(gè)實(shí)施方案，所述分散介質(zhì)包括水溶性基質(zhì)和油性基質(zhì)；以占聚肌胞外用制劑總重的質(zhì)量百分比計(jì)，水溶性基質(zhì)占比為50-60％，油性基質(zhì)占比為10-25％。

作為一個(gè)實(shí)施方案，所述油相基質(zhì)選自動(dòng)物油、植物油、礦物油等油類物質(zhì)。具體的，所述油相基質(zhì)選自凡士林、液體石蠟、天然地蠟、微晶蠟、全氫角鯊烯、二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、硅氧烷-乙二醇共聚物、三酸甘油酯、乙酰化單酸甘油酯、乙氧化甘油酯、脂肪酸的烷基酯、脂肪酸和醇類(含多元醇)、羊毛脂和羊毛脂衍生物、多元醇酯、甾醇、蜂蠟衍生物和聚醚類、以及脂肪酸的酰胺。

作為一個(gè)實(shí)施方案，所述水相基質(zhì)包括水和丙二醇。