[發明專利]一種左氧氟沙星片的制備工藝

有效

• 申請號: 202110982839.X
• 申請日: 2021-08-25
• 公開（公告）號: CN113750067B
• 公開（公告）日: 2022-12-02
• 發明（設計）人: 韓勇;陳興禹
• 申請（專利權）人: 海南海靈化學制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/36;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/02;A61K31/5383;A61P31/04;C12P19/14;C12P19/04
• 代理公司: 海南漢普知識產權代理有限公司 46003
• 代理人: 李海峰

本發明提出了一種左氧氟沙星片的制備工藝，包括如下步驟：(1)分別將左氧氟沙星、微晶纖維素和羥丙纖維素粉碎；(2)在乙基纖維素乙醇溶液中加入滑石粉制備包衣液；(3)在左氧氟沙星粉碎物中加入羥丙纖維素粉碎物、淀粉納米晶和微晶纖維素粉碎物，暖風定型，制粒，烘干，加入硬脂酸鎂，包衣液噴灑處理，壓片，得藥片芯；(4)將藥片芯預熱，加入剩余的包衣液，得左氧氟沙星片。本發明制備的左氧氟沙星片質量符合中國藥典標準，體外溶出性好，成分釋放速率平緩，有利于提高生物的利用度，在長時間的存放下產品可保持良好的外觀形態、硬度適中和主藥含量損失少，產品質量穩定性高，適合工業化的大規模生產。

技術領域

本發明涉及藥品制劑加工技術領域，特別涉及一種左氧氟沙星片的制備工藝。

背景技術

左氧氟沙星，化學名為：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3-de]-[1,4]苯駢噁嗪-6-羧酸，為半水結晶物，為喹諾酮類物，為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。

中國專利CN112675141A公開一種鹽酸左氧氟沙星片的制備工藝，將鹽酸左氧氟沙星、預膠化淀粉、羧甲淀粉鈉攪拌、混合、切碎，并加入質量濃度為9～10％聚維酮K30溶液繼續攪拌切碎、過篩，獲得混合濕顆粒，干燥，獲得混合干顆粒，整粒，加入硬脂酸、滑石粉、羧甲淀粉鈉，總混，壓片、包衣，即得鹽酸左氧氟沙星片；中國專利CN103520124B公開一種鹽酸左氧氟沙星片劑的制備方法，將鹽酸左氧氟沙星與藥學上可接受的輔料上制粒，干燥，過篩，得到含藥顆粒，備用；將枸櫞酸、聚醋酸乙烯苯二甲酸酯溶解在乙醇中，干燥除去乙醇，過篩，得到枸櫞酸腸溶顆粒，備用；將含藥顆粒與枸櫞酸腸溶顆粒及潤滑劑混合均勻，壓片，得到鹽酸左氧氟沙星片。現有技術解決左氧氟沙星在壓片時容易產生粘沖現象，使主藥與輔料相互粘合成型，但成品在長期儲存使會出現聚集的現象，使產品外觀形態發生變化，硬度降低，崩解性受影響，產品的穩定性較差，現有技術未涉及保持產品外觀形態和硬度的問題。

發明內容

鑒以此，本發明的目的在于提出一種左氧氟沙星片的制備工藝，解決上述問題。

本發明的技術方案是這樣實現的：

一種左氧氟沙星片的制備工藝，包括如下制備步驟：

(5)粉碎物：取左氧氟沙星，研磨，過粒徑60～70目篩，得左氧氟沙星粉碎物，取微晶纖維素，研磨，過粒徑70～80目篩，得微晶纖維素粉碎物，取羥丙纖維素，研磨，過粒徑50～60目篩，得羥丙纖維素粉碎物；

(6)包衣液：在乙基纖維素乙醇溶液中加入滑石粉，攪拌，得包衣液；

(7)藥片芯：在左氧氟沙星粉碎物中加入羥丙纖維素粉碎物，混合，加入淀粉納米晶和微晶纖維素粉碎物，暖風定型，制粒，烘干，得制粒物，加入硬脂酸鎂，得混合物，采用包衣液配方總重量的18～22％進行噴灑處理，壓片，得藥片芯；

(8)成品：將藥片芯預熱，加入剩余的包衣液，攪拌，干燥，得左氧氟沙星片。

進一步說明，左氧氟沙星片，包括如下重量份的原料：左氧氟沙星100～120份、微晶纖維素15～25份、羥丙纖維素15～25份、淀粉納米晶10～15份、乙基纖維素乙醇溶液20～30份、滑石粉5～10份和硬脂酸鎂5～8份；

進一步說明，乙基纖維素乙醇溶液的制備方法為：在質量濃度80～85％乙醇溶液中加入乙基纖維素，20～25℃水浴攪拌至溶解；其中，乙基纖維素和質量濃度80～85％乙醇溶液用量比為：(15～20)g：(80～100)mL；