[發明專利]用L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽合成治療癲癇病藥物的方法有效
| 申請號： | 202110981347.9 | 申請日： | 2021-08-25 |
| 公開（公告）號： | CN113582903B | 公開（公告）日： | 2023-06-06 |
| 發明（設計）人： | 漆定超;張寶成;張少平;劉勁松;于樹嶺 | 申請（專利權）人： | 滄州那瑞化學科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/27 | 分類號： | C07D207/27;C07C231/20;C07C237/06 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 061100 河北省滄州市*** | 國省代碼： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 丁酰胺 鹽酸 合成 治療 癲癇病 藥物 方法 | ||
1.用L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽合成治療癲癇病藥物的方法，其特征在于：所述治療癲癇病藥物為左乙拉西坦；
所述方法是在氮氣保護下，取L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽與4-氯丁酸酯加至異丙醇中，在堿性物質和催化劑作用下，加熱回流進行親核取代反應和閉環反應，即得所述治療癲癇病藥物，具體化學反應式如下：
其中，R為甲基或乙基，
所述L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽是取2-氨基丁酰胺加至溶劑中，加入誘導劑甘油醛和拆分劑L-酒石酸，加熱進行不對稱拆分，過濾，所得復鹽加至30～36wt％的濃鹽酸中進行分離，滴加乙醇析出制得，具體化學反應式如下：
所述不對稱拆分的溫度為60～80℃、時間為5～8h；
所述分離的溫度為室溫、時間為1～2h，
所述2-氨基丁酰胺、甘油醛和L-酒石酸三者之間的摩爾比為1：0.3～0.8：1～1.2；
所述2-氨基丁酰胺與溶劑的重量體積比為1g：5～10mL；
所述2-氨基丁酰胺與濃鹽酸的摩爾比為1：1.1～1.3，
所述4-氯丁酸酯與L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的摩爾比為1.0～2.0：1，
所述堿性物質與L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的摩爾比為2～4：1，
所述催化劑與L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的摩爾比為0.1～0.3：1，
所述堿性物質為碳酸氫鈉。
2.根據權利要求1所述的用L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽合成治療癲癇病藥物的方法，其特征在于：所述溶劑為乙醇、正丙醇或異丙醇。
3.根據權利要求1所述的用L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽合成治療癲癇病藥物的方法，其特征在于：所述催化劑為碘化鈉或碘化鉀。
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