[發明專利]一種哌啶并二氫咪唑酮甲酸的合成方法在審
| 申請號： | 202110975374.5 | 申請日： | 2021-08-24 |
| 公開（公告）號： | CN113717168A | 公開（公告）日： | 2021-11-30 |
| 發明（設計）人： | 張浩波;浦坤峰 | 申請（專利權）人： | 江蘇弘和藥物研發有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 無錫華源專利商標事務所(普通合伙) 32228 | 代理人： | 馮智文 |
| 地址： | 214000 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 哌啶 咪唑 甲酸 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種哌啶并二氫咪唑酮甲酸的合成方法，其特征在于，所述合成方法按照如下路線進行：
具體步驟為：
(1)以化合物II為原料，四氫呋喃為溶劑，在催化劑作用下進行氫化還原反應，制得化合物III的溶液；
(2)在步驟(1)制得的化合物III的溶液中加入堿的水溶液，水解反應制得化合物I。
2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(1)中，所述催化劑為鈀催化劑。
3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述鈀催化劑為10％Pd/C或10％Pd(OH)2/C。
4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(1)中，所述催化劑為化合物II質量的5％-15％。
5.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(1)中，所述四氫呋喃的體積用量為化合物II的20-30倍。
6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(1)中，氫化反應的條件為：壓力為1MPa-3MPa，室溫下反應10-15h。
7.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(2)中，所述堿為一水合氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀中的一種或多種。
8.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(2)中，化合物III與堿的摩爾比為1:2-3。
9.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(2)中，水解反應的條件為：75-85℃下反應10-15h。
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