[發(fā)明專利]取代的丙烯酸酯化合物的制備

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110970012.7
• 申請(qǐng)日: 2021-08-23
• 公開（公告）號(hào): CN114085146B
• 公開（公告）日: 2023-09-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 佘勁;陳力;呂光華;靳向樂;夏立振;李軍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華領(lǐng)醫(yī)藥技術(shù)（上海）有限公司
• 主分類號(hào): C07C67/30
• 分類號(hào): C07C67/30;C07C69/736;C07C303/26;C07C309/73;C07C309/66
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 鄒宗亮;牟科

1.一種制備通式(I)化合物的方法，包括將通式(II)化合物與通式(III)化合物在堿的存在下反應(yīng)：

其中，

環(huán)A為C_6-10芳基或5-10元雜芳基；

X為S；

R₁選自H、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_3-7環(huán)烷基或3-8元雜環(huán)基；

R₂選自H、C_1-6烷基或C_1-6鹵代烷基；

R₃選自H、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-C_0-6亞烷基-C_3-7環(huán)烷基、-C_0-6亞烷基-3-8元雜環(huán)基、-C_0-6亞烷基-C_6-10芳基或-C_0-6亞烷基-5-10元雜芳基，其中所述基團(tuán)是未取代的或獨(dú)立地被m個(gè)R’基團(tuán)取代；

R₄選自C_1-20烷基、C_1-6鹵代烷基、-OR_a、-NR_aR_b、C_3-7環(huán)烷基、3-8元雜環(huán)基、C_6-10芳基或5-10元雜芳基，其中所述基團(tuán)是未取代的或獨(dú)立地被m’個(gè)R”基團(tuán)取代；

R選自H、鹵素、-O-C_1-6烷基、C_1-6烷基或C_1-6鹵代烷基；

n＝0、1、2、3、4或5；

其中R’和R”獨(dú)立地選自鹵素、-NO₂、-CN、-NR_aR_b、-NR_aC(O)R_b、C_1-20烷基、C_1-6鹵代烷基、-O-C_1-6烷基或苯基；

m＝1、2、3、4或5；

m’＝1、2、3、4或5；

R_a、R_b獨(dú)立地選自H、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_3-7環(huán)烷基、3-8元雜環(huán)基、C_6-10芳基或5-10元雜芳基；或者R_a、R_b以及他們連接的N原子形成3-8元雜環(huán)基或5-10元雜芳基。

2.權(quán)利要求1的方法，其中R₄為C_6-10芳基或5-10元雜芳基，其是未取代的或獨(dú)立地被m’個(gè)R”基團(tuán)取代。

3.權(quán)利要求2的方法，其中R₄選自苯基、1-萘基、2-萘基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,6-二氯苯基、2,4-二氟苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基、2-甲苯基、4-甲苯基、4-丙基苯基、4-叔丁基苯基、2,5-二甲基苯基、均三甲苯基、2,4,6-三異丙基苯基、2-十二烷基苯基、3-十二烷基苯基、4-十二烷基苯基、2-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、3,5-雙(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、N,N-二甲氨基苯基、4-乙酰氨基苯基、4-聯(lián)苯基、噻吩基和5-溴噻吩基。

4.權(quán)利要求2的方法，其中R₄選自苯基、1-萘基、2-萘基、4-氯苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、4-硝基苯基、2-甲苯基、4-丙基苯基、4-叔丁基苯基、2,5-二甲基苯基、2,4,6-三異丙基苯基、2-十二烷基苯基、3-十二烷基苯基、4-十二烷基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙酰氨基苯基、4-甲苯基和均三甲苯基。

5.權(quán)利要求2的方法，其中R₄選自苯基、4-氯苯基、4-甲苯基和均三甲苯基。