[發(fā)明專利]一種阿霉素長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體靶向藥物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110962142.6
• 申請(qǐng)日: 2021-08-20
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113546179B
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-07-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李寒梅;尹丹;鄒亮;唐川鄂;王瑤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 成都大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K47/69
• 分類號(hào): A61K47/69;A61K31/704;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/62;A61P35/00
• 代理公司: 武漢智嘉聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 42231
• 代理人: 徐紹新

1.一種阿霉素長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體靶向藥物，其特征在于由以下重量配比的原料制成：

所述ABD肽的氨基酸序列如SEQ?ID?NO:1所示，

制備方法包括以下步驟：

(1)以大豆卵磷脂、膽固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-馬來(lái)酰亞胺為脂質(zhì)材料，使用薄膜超聲分散法制備能夠與巰基反應(yīng)的長(zhǎng)循環(huán)PEG化脂質(zhì)體；

(2)將步驟(1)制備的脂質(zhì)體用濃度為100-200mM硫酸銨溶液水化后透析，透析液超聲分散后加入阿霉素，50-60℃孵育10-20min后得到載藥脂質(zhì)體；

(3)將ABD肽溶于pH?7.4的HEPES緩沖液并加入到載藥脂質(zhì)體中，ABD肽上的巰基通過(guò)與二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-馬來(lái)酰亞胺上的基團(tuán)反應(yīng)從而連接到載藥脂質(zhì)體上，反應(yīng)6-8h，即得阿霉素長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體靶向藥物。