[發明專利]一種酒石酸匹莫范色林制劑及其制備工藝

在審

• 申請號: 202110955244.5
• 申請日: 2021-08-19
• 公開（公告）號: CN113616615A
• 公開（公告）日: 2021-11-09
• 發明（設計）人: 魏飄飄;張茜;倪萌;楊展偉;李成元
• 申請（專利權）人: 武漢人福藥業有限責任公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/36;A61K47/12;A61K31/4468;A61P25/16
• 代理公司: 北京匯澤知識產權代理有限公司 11228
• 代理人: 吳靜

本發明屬于醫藥技術領域，具體提供了一種酒石酸匹莫范色林制劑及其制備工藝，將酒石酸匹莫范色林與填充劑進行等量混合后再與其它藥學上可接受的輔料混合，制備的酒石酸匹莫范色林制劑溶出度高，生物利用度好；在40±2℃和75±5％的濕度下儲存6個月后，溶出度無明顯降低，穩定性好，溶出度高，生物利用度好；酒石酸匹莫范色林制劑制備工藝操作簡單，易于實現工業生產。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種酒石酸匹莫范色林制劑及其制備工藝。

背景技術

匹莫范色林是一種5-HT2A受體反向激動劑，通過選擇性反向激動5-HT2A受體發揮療效，不影響多巴胺、腎上腺素、組胺以及膽堿能受體，副作用較小。于2016年被美國FDA批準用于治療與帕金森病精神病性障礙(PDP)相關的幻覺和妄想，是目前僅有的被批準用于PDP的藥物。

藥代動力學研究表明匹莫范色林口服吸收作用較好，藥物之間的相互作用很少，但是匹莫范色林口服固體制劑仍存在體外溶出度較差，生物利用度不高的問題。本發明針對現有技術的不足，提供了一種酒石酸匹莫范色林制劑及其制備工藝，酒石酸匹莫范色林制劑的溶出度高，生物利用度好，且制備工藝操作簡單，易于實現工業生產。

發明內容

本發明的目的是克服現有技術中匹莫范色林口服固體制劑體外溶出度較差，生物利用度不高的問題。

為此，本發明提供了一種酒石酸匹莫范色林制劑，包括：酒石酸匹莫范色林及藥學上可接受的輔料；其中所述藥學上可接受的輔料包括填充劑、崩解劑和潤滑劑。

具體的，上述酒石酸匹莫范色林制劑包括按質量比計為10-20％的酒石酸匹莫范色林，65-88％的填充劑，2-10％的崩解劑和0.5-5％的潤滑劑。

具體的，上述填充劑包括預膠化淀粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇中的至少一種，優選為預膠化淀粉、微晶纖維素。

具體的，上述崩解劑包括交聯纖維素、交聯聚維酮、預膠化淀粉、羧甲淀粉鈉中的至少一種，優選為羧甲淀粉鈉。

具體的，上述崩解劑包括交聯纖維素、交聯聚維酮、預膠化淀粉、羧甲淀粉鈉中的至少一種，優選為滑石粉、硬脂酸鎂。

具體的，上述酒石酸匹莫范色林制劑包括15％的酒石酸匹莫范色林、78％的預膠化淀粉、5％的羧甲淀粉鈉和2％的硬脂酸鎂。

具體的，上述酒石酸匹莫范色林制劑的劑型為膠囊劑。

本發明還提供了一種酒石酸匹莫范色林制劑的制備工藝，包括如下步驟：

(1)稱取酒石酸匹莫范色林和藥學上可接受的輔料作為原料備用，所述藥學上可接受的輔料包括填充劑、崩解劑和潤滑劑；

(2)將酒石酸匹莫范色林粉碎后過篩，藥學上可接受的輔料干燥后過篩；

(3)將過篩后的酒石酸匹莫范色林與等質量的填充劑混合，得混合物1；

(4)將混合物1與等質量的填充劑混合，得混合物2；

(5)將混合物2與剩余填充劑、崩解劑、潤滑劑混合后制成酒石酸匹莫范色林制劑。

具體的，上述步驟(2)中酒石酸匹莫范色林粉碎后過100目篩。

具體的，上述步驟(2)中藥學上可接受的輔料在80℃下干燥2h，過80目篩。

與現有技術相比，本發明具有以下優點和有益效果：

本發明提供的這種酒石酸匹莫范色林制劑通過多次等量遞增混勻的方法，確保粒徑大小不同，且質量比例相差較大的酒石酸匹莫范色林與輔料能夠得到充分混合，保證制劑的含量均勻度；本發明提供的制備工藝操作簡單，易于實現工業化生產，制得的酒石酸匹莫范色林制劑質量穩定，溶出度高，生物利用度好。

具體實施方式