[發明專利]伊布替尼的自微乳組合物

有效

• 申請號: 202110932396.3
• 申請日: 2021-08-13
• 公開（公告）號: CN113440481B
• 公開（公告）日: 2022-06-14
• 發明（設計）人: 易木林;周群
• 申請（專利權）人: 湖南慧澤生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/519;A61K45/06;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/24;A61K47/44;A61P35/00
• 代理公司: 北京中和立達知識產權代理有限公司 11756
• 代理人: 楊磊

1.一種伊布替尼的自微乳組合物，其特征在于，所述自微乳組合物由伊布替尼和自微乳化給藥系統載體組成；

所述自微乳化給藥系統載體，按質量百分比計，包含5-50％油相、10-60％乳化劑和10-60％助乳化劑，

所述自微乳組合物分散到水性介質中形成的微乳的粒徑小于150nm，

按質量百分比計，所述伊布替尼的質量占所述自微乳組合物的總質量的0.5％-15％，

所述油相選自：油酸、辛酸癸酸單雙甘油酯、亞油酸、ω-3脂肪酸的一種或兩種；

所述乳化劑選自：油酰磷脂酰乙醇胺、油酰聚氧乙烯甘油酯、聚氧乙烯40氫化蓖麻油、聚乙二醇-15-羥基硬脂酸酯、15-羥基硬脂酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油的一種或兩種；

以及所述助乳化劑選自：丙二醇、乙醇、二乙二醇單乙醚、異丙醇的一種或兩種，

當油相、乳化劑或助乳化劑中分別選自兩種輔料時，兩種輔料的質量比為1：9-9：1。

2.根據權利要求1所述的自微乳組合物，其特征在于，所述自微乳化給藥系統載體，按質量百分比計，包含5-50％油酸、5-50％辛酸癸酸單雙甘油酯、10-60％聚氧乙烯氫化40蓖麻油、10-50％油酰聚氧乙烯甘油酯和20-60％二乙二醇單乙醚。

3.根據權利要求2所述的自微乳組合物，其特征在于，所述自微乳化給藥系統載體，按質量百分比計，包含5-20％油酸、10-30％辛酸癸酸單雙甘油酯、10-30％聚氧乙烯氫化40蓖麻油、10-30％油酰聚氧乙烯甘油酯和20-40％二乙二醇單乙醚。

4.根據權利要求1所述的自微乳組合物，其特征在于，所述自微乳組合物還包含抗氧化劑，所述抗氧化劑占所述自微乳組合物總質量的0.005-0.1％，所述抗氧化劑選自維生素E。

5.一種自微乳組合物制劑，其特征在于，包含權利要求1-4中任一項所述自微乳組合物和藥學上可接受的賦形劑，所述制劑為軟膠囊或硬膠囊，或者片劑、丸劑、散劑或顆粒劑。

6.一種藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1-4中任一項所述自微乳組合物和藥學上可接受的賦形劑，以及其他抗腫瘤藥物。

7.權利要求1-4中任一項所述自微乳組合物或權利要求5所述自微乳組合物制劑或權利要求6所述藥物組合物在制備預防或治療腫瘤類疾病的藥物中的用途。