[發明專利]一種用于長效降血壓皮下埋植棒及其制備方法

在審

• 申請號: 202110931998.7
• 申請日: 2021-08-13
• 公開（公告）號: CN113476418A
• 公開（公告）日: 2021-10-08
• 發明（設計）人: 呂匯川
• 申請（專利權）人: 呂鵬威
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/34;A61K31/4422;A61K38/05;C08G81/00;A61P9/12
• 代理公司: 北京精翰專利代理有限公司 11921
• 代理人: 馮瓊

1.一種用于長效降血壓皮下埋植棒，其特征在于，采用二嵌段共聚物為載體，包括以下重量份的物質：

聚己內酯10-20份，

聚乙二醇5-10份，

聚乙烯吡咯烷酮1-5份，

原料藥5-20份；

其中，所述原料藥是由培哚普利和氨氯地平兩種藥物組合而成，所述原料藥中，以質量比計為，培哚普利∶氨氯地平為1-20∶1。

2.如權利要求1所述的一種用于長效降血壓皮下埋植棒，其特征在于，

所述培哚普利和氨氯地平的質量比為1∶1。

3.如權利要求1所述的一種用于長效降血壓皮下埋植棒，其特征在于，包括以下重量份的物質：

聚己內酯10份；

聚乙二醇5份；

聚乙烯吡咯烷酮2份

原料藥10份；

其中，所述原料藥由以下組分組成：

培哚普利5份；

氨氯地平5份。

4.如權利要求1所述的一種用于長效降血壓皮下埋植棒，其特征在于，所述埋植棒直徑為1-3mm，長度為25-50mm。

5.如權利要求1所述的一種用于長效降血壓皮下埋植棒，其特征在于，所述埋植棒直徑為3mm，長度為50mm。

6.一種用于長效降血皮下埋植棒的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟1：PCL-PEG-二嵌段共聚物膠束的制備：聚乙二醇PEG為大分子引發劑、聚己內酯PCL為單體，避免使用有毒性金屬催化劑，制備PCL-PEG-二嵌段共聚物；

步驟2：埋植棒的制備：在步驟1制備的二嵌段共聚物膠束加熱熔化成糊狀，加入上述份數的聚乙烯吡格列酮PVP，用于引濕性，加熱，旋轉攪拌充分混合，在加入按分量的原料藥培哚普利和氨氯地平，進行旋轉攪拌充分混合，把共聚物膠束囊括住原料藥，成微球囊，冷卻成固體，將混合料依次經過粉碎機粉碎，制粒機內制粒，擠出機加熱并擠出成型，擠出直徑為1-3mm的圓柱條，把擠出的圓柱條放置干燥，按照25-50mm長度切斷，真空包裝，用鈷60輻照滅菌待用。

7.根據權利要求6所述的一種用于長效降血壓皮下埋植棒的制備方法，其特征在于，步驟1中，PEG引發下PCL的開環聚合反應的具體步驟為：

將聚己內酯和聚乙二醇加入反應釜，封閉反應釜，抽真空，在氮氣保護下，加熱攪拌4-6小時，打開反應釜蓋，加入按一定比例的聚乙烯吡咯烷酮PVP，繼續加熱攪拌4-6小時，停止加熱攪拌，打開反應釜蓋，自然冷卻后，取出干燥，即制成PCL-PEG-二嵌段共聚物。

8.根據權利要求7所述的一種用于長效降血壓皮下埋植棒的制備方法，其特征在于，所述加熱攪拌溫度為100-150℃，擠出機加熱的溫度60--80℃。

9.根據權利要求6所述的一種用于長效降血壓皮下埋植棒的制備方法，其特征在于，所述真空包裝按照每包4-6支包裝。