[發(fā)明專利]蜂膠磷脂復(fù)合物的亞微乳劑及其制備方法

有效

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• 申請日: 2021-08-12
• 公開（公告）號: CN113559060B
• 公開（公告）日: 2023-05-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 秦凌浩
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東藥科大學(xué)
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K35/644;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/24;A61K47/26;A61K47/44;A61P3/00;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10
• 代理公司: 廣州幫專高智知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 44674
• 代理人: 顏德昊

本發(fā)明提供一種蜂膠磷脂復(fù)合物的亞微乳劑及其制備方法，所述蜂膠磷脂復(fù)合物的亞微乳劑，包括活性成分：蜂膠磷脂復(fù)合物；載體：油相、乳化劑、增溶劑、穩(wěn)定劑和水。所述蜂膠磷脂復(fù)合物的制備過程如下：將蜂膠提取物和磷脂溶于有機(jī)溶劑，加熱反應(yīng)，去除有機(jī)溶劑得到。本發(fā)明利用蜂膠提取物和磷脂形成蜂膠磷脂復(fù)合物之后，再制備成亞微乳劑，口服后，血中白楊素、高良姜素(蜂膠提取物特征性黃酮成分)的濃度迅速升高，生物利用度顯著提高，抗糖尿病效果與陽性藥物相似，可用于臨床。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥學(xué)制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種蜂膠磷脂復(fù)合物的亞微乳劑及其制備方法。

背景技術(shù)

全球約有2.46億人患有2型糖尿病，且患者病程呈日益加重趨勢。臨床上2型糖尿病的治療主要以口服降糖化學(xué)藥及胰島素針劑為主。盡管傳統(tǒng)藥物治療有顯著的降糖效果，但長期使用會導(dǎo)致患者出現(xiàn)耐受、低血糖、胃腸不適、心血管風(fēng)險(xiǎn)或者因針劑的不便、疼痛導(dǎo)致患者依從性降低。

蜂膠是采集工蜂從樹木等植物新生芽或樹皮上采集的樹膠，并混入蜜蜂上顎腺分泌物和蜂蠟等加工形成的具有芳香粘性的固體膠狀物質(zhì)。其主要成份是黃酮類、萜烯類、醛酮類、酯類和有機(jī)酸類化合物。國內(nèi)外大量的臨床前研究已經(jīng)證實(shí)，蜂膠有眾多生物活性：抗氧化、抗炎、抑菌、免疫調(diào)節(jié)、保肝護(hù)肝、抗癌、心血管保護(hù)、調(diào)控血脂血糖。尤其在調(diào)控糖尿病和高血脂的研究中取得較為顯著的效果。蜂膠可通過抗氧化修復(fù)胰島細(xì)胞、促進(jìn)胰島素分泌、抑制胰島素體抗、α-葡萄糖苷酶、提高胰島素靶組織對葡萄糖的利用率等多途徑多靶點(diǎn)發(fā)揮降血糖降血脂效果，且對正常血糖無影響，提示蜂膠可能不會產(chǎn)生低血糖副作用。

目前，市售的蜂膠產(chǎn)品為軟膠囊、片劑，由于有效成分口服生物利用度低，抗糖尿病效果不明顯，無法應(yīng)用于臨床，僅作為保健品。大量文獻(xiàn)表明，制約蜂膠有效成分口服生物利用度的原因可能有：蜂膠自身粘性大，溶出及溶解度差，有效成分易氧化、肝腸首過代謝嚴(yán)重、腸道外排等。CN200710003085.9提供一種蜂膠軟膠囊的制備方法，用食用植物油溶解蜂膠，利用蜂膠的基本組成物質(zhì)，與食用植物油成份相互作用，形成蜂膠油溶物，達(dá)到醫(yī)療保健功效顯著。CN201010181753.9涉及一種蜂膠納米乳液的制備方法，將蜂膠乙醇提純液、醋酸乙酯和吐溫按質(zhì)量比＝1∶1～3∶2～6的比例混合均勻作為分散相；再使用性能良好的膜材料，選擇合適的膜孔徑大小，控制跨膜壓力、分散相通量和連續(xù)相流速等參數(shù)，雙蒸水為連續(xù)相，通過膜乳化器對上述分散相進(jìn)行乳化，制得穩(wěn)定的蜂膠納米乳液，以提高其水溶性和生物利用度。

基于此，有必要提供一種具有良好儲存穩(wěn)定性、口服生物利用度高并可應(yīng)用于糖尿病臨床治療的蜂膠磷脂復(fù)合物的亞微乳劑及其制備方法。

發(fā)明內(nèi)容

基于現(xiàn)有蜂膠制劑在口服給藥中存在的難題，本發(fā)明提供一種蜂膠磷脂復(fù)合物的亞微乳劑及其制備方法，以亞微乳作為蜂膠磷脂復(fù)合物的遞藥載體，以實(shí)現(xiàn)能夠提高生物利用度，提高穩(wěn)定性，延長儲存期，抗糖尿病效果顯著。

本發(fā)明通過以下技術(shù)方案進(jìn)行實(shí)現(xiàn)：

一方面，本發(fā)明提供一種蜂膠磷脂復(fù)合物的亞微乳劑，包括

活性成分：蜂膠磷脂復(fù)合物；

載體：油相、乳化劑、增溶劑、穩(wěn)定劑和水。

進(jìn)一步地，所述蜂膠磷脂復(fù)合物的制備過程如下：將蜂膠提取物和磷脂溶于有機(jī)溶劑，加熱反應(yīng)，去除有機(jī)溶劑得到。

進(jìn)一步地，所述有機(jī)溶劑為醇；進(jìn)一步優(yōu)選的，所述醇為一元醇或二元醇；更優(yōu)選的，所述醇為一元醇，例如乙醇、丙醇(包括正丙醇或異丙醇)、丁醇(包括正丁醇或異丁醇)等。