[發明專利]蜂膠磷脂復合物的亞微乳劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202110926489.5
• 申請日: 2021-08-12
• 公開（公告）號: CN113559060B
• 公開（公告）日: 2023-05-02
• 發明（設計）人: 秦凌浩
• 申請（專利權）人: 廣東藥科大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K35/644;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/24;A61K47/26;A61K47/44;A61P3/00;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10
• 代理公司: 廣州幫專高智知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 44674
• 代理人: 顏德昊

1.一種蜂膠磷脂復合物的亞微乳劑，其特征在于，所述亞微乳劑中，按100mL計，由以下組分制成：

所述油相包括植物油和其它油相，所述植物油選自大豆油；所述其它油相選自中鏈甘油三酯；

所述乳化劑選自：大豆磷脂、吐溫80中的一種或至少兩種；

所述增溶劑選自：吐溫、泊洛沙姆中的一種或至少兩種；

所述穩定劑選自油酸鹽、泊諾沙姆188中的一種或至少兩種；

所述油酸鹽為油酸鈉。

2.根據權利要求1所述蜂膠磷脂復合物的亞微乳劑，其特征在于，所述蜂膠磷脂復合物的制備過程如下：將蜂膠提取物和磷脂溶于有機溶劑，加熱反應，去除有機溶劑得到。

3.根據權利要求2所述蜂膠磷脂復合物的亞微乳劑，其特征在于，所述有機溶劑為乙醇、丙醇或丁醇；

所述蜂膠提取物和磷脂的質量比為(0.5-1)：(1-5)；所述磷脂選自：蛋黃卵磷脂、大豆磷脂、二油酰基卵磷脂、二月桂酰基卵磷脂、二肉豆蔻酰基卵磷脂、二棕櫚酰基卵磷脂、二硬脂酰基卵磷脂、腦磷脂、肌醇磷脂、溶血磷脂或磷脂酸；

所述加熱反應的溫度控制在30-70℃，所述加熱反應的時間控制在0.5-12小時；所述磷脂與有機溶劑的質量體積比為1:1-500(g/mL)；所述去除有機溶劑的過程為：用旋蒸的方法除去有機溶劑，然后冷凍干燥。

4.根據權利要求1所述蜂膠磷脂復合物的亞微乳劑，其特征在于，所述油相為大豆油和中鏈甘油三酯的組合，二者的質量比為(1-3)：(3-1)。

5.一種權利要求1所述蜂膠磷脂復合物的亞微乳劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟一?制備油相混合物：將蜂膠磷脂復合物、油相加熱溶解，制得油相混合物；

步驟二?制備水相混合物：將乳化劑、增溶劑、穩定劑和水攪拌混合后，加熱溶解，制得水相混合物；

步驟三?制備亞微乳劑：將油相混合物加入至水相混合物中，分散，定容至100mL，進一步均質、滅菌，制得亞微乳劑。

6.根據權利要求5所述蜂膠磷脂復合物的亞微乳劑的制備方法，其特征在于，所述加熱溶解的溫度均控制在65～80℃；

所述分散是指采用分散機對油相混合物和水相混合物進行剪切分散；所述剪切分散的速度為8000～15000轉/分鐘，剪切的時間為5～20分鐘；

所述均質是指采用均質機進行，均質過程中的壓力為40～100MPa，均質次數為4～9次；

所述滅菌是指將均質后的產物灌裝熔封后在121℃下高壓滅菌15分鐘。

7.一種藥物，其特征在于，其包括權利要求1所述蜂膠磷脂復合物亞微乳劑。

8.一種權利要求1所述蜂膠磷脂復合物亞微乳劑或權利要求7所述藥物在制備治療2型糖尿病的藥物中的用途。