[發明專利]一種異喹啉藥物制劑

在審

• 申請號: 202110925701.6
• 申請日: 2021-08-12
• 公開（公告）號: CN115702896A
• 公開（公告）日: 2023-02-17
• 發明（設計）人: 章曉驊;張新龍;溫雅靜;徐丹;朱春霞;田舟山
• 申請（專利權）人: 南京正大天晴制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/472
• 分類號: A61K31/472;A61K9/48;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/12;A61P7/06
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1.一種式I化合物的藥物組合物，該藥物組合物包含填充劑、粘合劑、崩解劑和潤滑劑，其中所述式I化合物的粒徑分布滿足d(0.1)：小于10μm、d(0.9):10～90μm且滿足d(0.5):5～50μm，式I化合物結構如下：

2.如權利要求1所述的藥物組合物，所述式I化合物重量百分比為10～15％。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，所述填充劑重量百分比為60～80％；優選地，所述填充劑重量百分比為70％～80％；更優選地，所述填充劑重量百分比為73％～78％。

4.如權利要求1所述的藥物組合物，所述崩解劑重量百分比為1～10％；優選地，所述崩解劑重量百分比為4～5％。

5.如權利要求1所述的藥物組合物，所述粘合劑重量百分比為1～10％；優選地，所述粘合劑重量百分比為4～5％。

6.如權利要求1所述的藥物組合物，所述潤滑劑重量百分比為0.5～5％；優選地，所述潤滑劑重量百分比為0.5～2％。

7.如權利要求1所述的藥物組合物，所述填充劑選自乳糖、甘露醇、纖維素和淀粉中的一種或幾種；優選地，填充劑選自一水乳糖、D-甘露醇和微晶纖維素中的一種或幾種；更優選地，填充劑選自一水乳糖和微晶纖維素中的一種或兩種。

8.如權利要求1所述的藥物組合物，所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉和微晶纖維素中的一種或幾種；優選地，崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉和微晶纖維素中的一種或兩種；更優選地，崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉。

9.如權利要求1所述的藥物組合物，所述粘合劑選自聚維酮、聚乙烯醇、羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素和乙基纖維素中的一種或幾種；優選地，所述粘合劑選自聚維酮和羥丙纖維素中的一種或兩種；更優選地，所述粘合劑為聚維酮。

10.如權利要求1所述的藥物組合物，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂富馬酸鈉和氫化植物油中的一種或幾種；優選地，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂或硬脂富馬酸鈉，更優選地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。