[發明專利]雷公藤大戟酮(wilfordeuphone)及其制備方法和在藥物上的應用

有效

• 申請號: 202110924931.0
• 申請日: 2021-08-12
• 公開（公告）號: CN113480590B
• 公開（公告）日: 2023-02-17
• 發明（設計）人: 李香梅;姜先俊;魏國柱;王飛;文世珍;任麗花
• 申請（專利權）人: 云南西力生物技術股份有限公司
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.雷公藤大戟酮，其特征在于，所述雷公藤大戟酮為下述結構式I化合物：

。

2.權利要求1所述的雷公藤大戟酮化合物的制備方法，該方法包括以下步驟：

14.0kg雷公藤干燥根粉碎后用醇提取，合并提取液，減壓濃縮，得到粗提物浸膏650g，所得浸膏再經正相硅膠柱層析分離，以石油醚/丙酮溶劑20:1、10:1、6:1、4:1、2:1、1:1、0:1體系進行梯度洗脫，在石油醚/丙酮4:1和2:1洗脫段，點板合并流份，得到目標流份，該流份進一步經硅膠，以 石油醚/丙酮10:1洗脫、中壓制備，以 甲醇/水60％洗脫、Sephadex LH-20，以 氯仿/甲醇1:1洗脫以及氯仿-甲醇溶劑重結晶，得到雷公藤大戟酮(wilfordeuphone)純品118mg(式I化合物)。

3.藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1所述的雷公藤大戟酮或其藥學上可接受的鹽。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物中雷公藤大戟酮或其藥學上可接受的鹽的質量分數為0.1％～99％。

5.權利要求1所述的雷公藤大戟酮在制備治療和預防腫瘤的藥物中的應用。

6.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物還包括藥學上可接受藥用的輔料。