[發明專利]一種難溶性藥物滲透泵控釋片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202110906250.1
• 申請日: 2021-08-09
• 公開（公告）號: CN113350309B
• 公開（公告）日: 2021-11-12
• 發明（設計）人: 劉玉玲;王洪亮;劉志華;盛巍;陳路曉;徐雪晴;陳艷昆;馬銳
• 申請（專利權）人: 北京五和博澳藥業股份有限公司;中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/30;A61K47/12;A61K47/38;A61K47/10;A61K31/4422;A61P9/12;A61P9/10
• 代理公司: 北京坦路來專利代理有限公司 11652
• 代理人: 汪送來

1.一種難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，該滲透泵控釋片劑包括片芯、半透膜包衣和釋藥孔，所述片芯包含難溶性藥物固體分散體和促滲劑，所述難溶性藥物固體分散體包含難溶性藥物和載體；

所述難溶性藥物為尼卡地平及其可藥用鹽，所述載體選自有機酸類物質。

2.根據權利要求1所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述促滲劑選自有機酸類物質或有機酸類物質與氯化鈉、甘露醇、乳糖中的任意一種或多種的組合。

3.根據權利要求1或2所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述有機酸類物質選自枸櫞酸、富馬酸、琥珀酸、酒石酸、膽酸、或去氧膽酸。

4.根據權利要求3所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述有機酸類物質選自枸櫞酸、富馬酸或琥珀酸。

5.根據權利要求3所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述有機酸類物質為枸櫞酸。

6.根據權利要求1所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述促滲劑為枸櫞酸。

7.根據權利要求1所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述難溶性藥物為α晶型尼卡地平、β晶型尼卡地平或兩者的混晶。

8.根據權利要求1或7所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述固體分散體中難溶性藥物與載體的重量比為1:（0.1-1）。

9.根據權利要求8所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述固體分散體中難溶性藥物與載體的重量比為1：（0.1-0.8）。

10.根據權利要求8所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述固體分散體中難溶性藥物與載體的重量比為1:（0.15-0.6）。

11.根據權利要求1-6任一項所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述促滲劑占片芯總重量的10-70%。

12.根據權利要求11所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑，其特征在于，所述促滲劑占片芯總重量的為20-60%。

13.一種難溶性藥物固體分散體，其特征在于，包含難溶性藥物和載體材料；

所述難溶性藥物為尼卡地平或其可藥用鹽，所述載體材料選自有機酸類物質。

14.根據權利要求13所述的難溶性藥物固體分散體，其特征在于，所述有機酸類物質選自枸櫞酸、富馬酸、琥珀酸、酒石酸、膽酸、或去氧膽酸。

15.根據權利要求13所述的難溶性藥物固體分散體，其特征在于，所述有機酸類物質選自枸櫞酸、富馬酸或琥珀酸。

16.根據權利要求13所述的難溶性藥物固體分散體，其特征在于，所述有機酸類物質為枸櫞酸。

17.權利要求1-12任一項所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑的制備方法，包括以下步驟：

a）采用溶劑法制備難溶性藥物固體分散體；

b）將所述固體分散體與促滲劑混合，任選地加入適量其它賦形劑；

c）直接壓片或制粒后壓制片芯；

d）外包半透膜，通過激光或機械打孔。

18.根據權利要求17所述的難溶性藥物滲透泵控釋片劑的制備方法，其特征在于，所述溶劑法的步驟包括：將所述藥物與載體溶于有機溶劑，減壓除去所述有機溶劑至發泡，旋轉蒸發，過篩，真空干燥，即得；

所述有機溶劑選自乙醇、甲醇、叔丁醇。