[發明專利]一種含有吲哚醌單元的吳茱萸堿前藥及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 202110888373.7 | 申請日： | 2021-08-03 |
| 公開（公告）號： | CN113563336B | 公開（公告）日： | 2022-12-06 |
| 發明（設計）人： | 郭惠;馬晶晶;王馨怡;楊政 | 申請（專利權）人： | 陜西中醫藥大學 |
| 主分類號： | C07D471/14 | 分類號： | C07D471/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103 | 代理人： | 孫周強 |
| 地址： | 710000*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 含有 吲哚 單元 吳茱萸 堿前藥 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種含有吲哚醌單元的吳茱萸堿前藥，其化學結構式如下：
n為2～4。
2.權利要求1所述含有吲哚醌單元的吳茱萸堿前藥的制備方法，其特征在于，羥基吲哚醌與酸酐類化合物在有機催化劑存在下、溶劑中室溫反應，得到吲哚醌羧酸化合物；吲哚醌羧酸化合物與羥基吳茱萸堿在有機催化劑與胺配體存在下、溶劑中室溫反應，得到含有吲哚醌單元的吳茱萸堿前藥；羥基吲哚醌的化學結構式如下：
羥基吳茱萸堿的化學結構式如下：
吲哚醌羧酸化合物的化學結構式如下：
n為2～4；
所述酸酐類化合物為丁二酸酐、戊二酸酐、己二酸酐和二硫代丙二酸酐；
有機催化劑為吡啶化合物；胺配體為碳二亞胺。
3.一種吲哚醌羧酸化合物，其化學結構式如下：
n為2～4。
4.權利要求3所述吲哚醌羧酸化合物的制備方法，其特征在于，羥基吲哚醌與酸酐類化合物在有機催化劑存在下、溶劑中室溫反應，得到吲哚醌羧酸化合物；
羥基吲哚醌的化學結構式如下：
所述酸酐類化合物為丁二酸酐、戊二酸酐、己二酸酐和二硫代丙二酸酐；
有機催化劑為吡啶化合物；胺配體為碳二亞胺。
5.權利要求3所述吲哚醌羧酸化合物在制備吳茱萸堿前藥中的應用。
6.權利要求1所述含有吲哚醌單元的吳茱萸堿前藥在制備抗肺癌藥物中的應用。
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