[發明專利]一種藥物組合物及艾瑞昔布在制備抗神經根頸椎病藥劑中的應用

在審

• 申請號: 202110873569.9
• 申請日: 2021-07-30
• 公開（公告）號: CN113398119A
• 公開（公告）日: 2021-09-17
• 發明（設計）人: 賈慶文;劉大勇;崔陽;劉杰;劉德晨;孫桂雪;許敏;王瑩
• 申請（專利權）人: 山東明仁福瑞達制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4015
• 分類號: A61K31/4015;A61K36/716;A61P19/08;A61P25/00
• 代理公司: 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221
• 代理人: 李箏

1.艾瑞昔布在制備抗神經根頸椎病藥物中的應用。

2.一種用于神經根頸椎病的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物中包括艾瑞昔布分散體及中藥提取物；

所述艾瑞昔布分散體中包括艾瑞昔布、穩定劑和/或表面活性劑，所述穩定劑為包括但不限于糖、纖維素衍生物中的一種或其組合；

所述中藥提取物的原料及配比如下：三七1-15份、川穹3-20份、延胡索2-15份、白芍3-20份、威靈仙4-25份、葛根3-20份、羌活4-25份。

3.如權利要求2所述用于神經根頸椎病的藥物組合物，其特征在于，所述艾瑞昔布分散體中，所述糖為單糖、二糖或低聚糖；

優選的，所述糖選自葡萄糖、麥芽糖、半乳糖、果糖、乳糖、蔗糖中的一種或幾種的組合；進一步的，所述糖選自乳糖或果糖；

優選的，所述纖維素衍生物包括纖維素醚或纖維素酯；進一步的，為包括但不限于微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、纖維素硝酸酯、纖維素乙酸酯、纖維素乙酸丁酸酯、纖維素黃酸酯、甲基纖維素、羧甲基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、氰乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種；

優選的，所述表面活性劑為包括但不限于聚維酮、羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸鈉、吐溫80、泊洛沙姆、以及多庫酯鈉中的一種或多種。

4.如權利要求3所述用于神經根頸椎病的藥物組合物，其特征在于，所述艾瑞昔布分散體包括艾瑞昔布及穩定劑；

優選的，為艾瑞昔布、乳糖及微晶纖維素；進一步的，所述艾瑞昔布、乳糖及微晶纖維素的質量比為0.8～1.5：1～3：0.5～1；所述艾瑞昔布分散體的制備方法包括但不限于研磨或高壓均勻的方式進行制備。

5.如權利要求4所述用于神經根頸椎病的藥物組合物，其特征在于，將艾瑞昔布、乳糖及微晶纖維通過研磨混合均勻得到所述艾瑞昔布分散體；艾瑞昔布、乳糖及微晶纖維素的質量比為1：3：1。

6.如權利要求2所述用于神經根頸椎病的藥物組合物，其特征在于，所述中藥提取物與艾瑞昔布分散體通過研磨混均，所述中藥提取物與艾瑞昔布分散體的質量比40～50：1。

7.如權利要求6所述用于神經根頸椎病的藥物組合物，其特征在于，所述中藥提取物的制備方法如下：

(1)將三七粉碎成100-120目細粉；

(2)羌活、威靈仙采用水蒸氣提取法提取其中的揮發油部分，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣加水煎煮獲得濾液備用；

(3)葛根、白芍加入藥材2倍體積的水煎煮，將兩次煎煮的水溶液及步驟(2)中得到的濾液合并，濃縮、醇沉，去除醇沉部分中的乙醇，并將剩余藥液濃縮成為相對密度1.25-1.30的清膏；

(4)川芎、延胡索加入乙醇回流提取，棄去殘渣，回收提取液中的乙醇并通過減壓濃縮將提取液制成相對密度1.25-1.30的清膏；

(5)將艾瑞昔布與乳糖、微晶纖維素通過研磨進行混合均勻得到一種艾瑞昔布分散體；

(6)將上述步驟(3)、(4)中的清膏合并，加入三七粉混合均勻后粉成細粉，向所述細粉中少量多次加入步驟(5)中得到的艾瑞昔布分散體混合均勻，將羌活、威靈仙揮發油噴灑至上述粉體表面，即得。

8.艾瑞昔布、權利要求2-7任一項所述藥物組合物在制備抗神經根頸椎病藥劑中的應用。

9.如權利要求8所述艾瑞昔布、藥物組合物在制備抗神經根頸椎病藥劑中的應用，其特征在于，所述抗神經根頸椎病藥劑為包括但不限于藥物、保健品或特殊醫用食品。

10.如權利要求9所述艾瑞昔布、藥物組合物在制備抗神經根頸椎病藥劑中的應用，其特征在于，所述藥物包括但不限于口服制劑或外用制劑；

優選的，所述抗神經根頸椎病藥物為口服制劑，包括口服固體制劑或液體制劑；進一步的，所述口服固體制劑包括但不限于片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑、膏劑、散劑；所述口服液體制劑包括但不限于混懸劑、糖漿劑、合劑、酊劑、乳劑；更進一步的，所述口服制劑為片劑，所述片劑中包括中藥提取物、艾瑞昔布分散體及賦形劑，所述賦形劑為潤滑劑或粘合劑，具體的為硬脂酸鎂、滑石粉或淀粉。