[發明專利]一種維羅非尼與哌嗪共晶及其制備方法

在審

• 申請號: 202110861746.1
• 申請日: 2021-07-29
• 公開（公告）號: CN115677687A
• 公開（公告）日: 2023-02-03
• 發明（設計）人: 陳嘉媚;王智情;戴霞林
• 申請（專利權）人: 天津理工大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D295/027;C07D295/023;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種維羅非尼與哌嗪共晶，其特征在于：所述共晶包含摩爾比為1∶1的維羅非尼和哌嗪，其結構式如式(I)所示：

所述共晶以Cu Ka射線測得的X射線粉末衍射圖譜在衍射角度在2theta值為7.6±0.2°、15.2±0.2°、17.3±0.2°、21.5±0.2°、22.2±0.2°處具有特征峰。

2.根據權利要求1所述的共晶，其特征在于：所述共晶的X射線粉末衍射圖譜還在衍射角度在2theta值為12.5±0.2°、14.0±0.2°、19.2±0.2°、20.1±0.2°、20.6±0.2°、25.2±0.2°、25.5±0.2°、25.9±0.2°、27.8±0.2°、28.5±0.2°中的一處或多處具有特征峰。

3.一種權利要求1～2任一項所述的維羅非尼與哌嗪共晶的制備方法，其特征在于：包括如下步驟：將維羅非尼與哌嗪按照摩爾比1∶2投料，加入適量溶劑，然后通過攪拌得到共晶。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述攪拌時，維羅非尼與哌嗪的總質量與溶劑的用量比為1g∶(5～25)mL。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述溶劑選自醇類溶劑、酯類溶劑、酮類溶劑、醚類溶劑、腈類溶劑、烷烴類溶劑中的至少一種。

6.一種藥物組合物，其包含治療有效量的權利要求1～2任一項所述的維羅非尼與哌嗪共晶，以及至少一種藥學上可接受的載體或助劑。

7.權利要求1～2任一項所述的維羅非尼與哌嗪共晶在制備預防和/或治療癌癥的藥物中的應用。