[發明專利]含托法替尼藥學上可接受的鹽的藥物組合物、制劑及應用

有效

• 申請號: 202110841660.2
• 申請日: 2021-07-26
• 公開（公告）號: CN113975280B
• 公開（公告）日: 2023-05-16
• 發明（設計）人: 周星露;鐘詩春;朱建榮;胡苗;羅文華
• 申請（專利權）人: 杭州和正醫藥有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K9/00;A61K47/10;A61P37/02;A61P29/00;A61P17/00;A61P17/14;A61P17/06
• 代理公司: 杭州知閑專利代理事務所(特殊普通合伙) 33315
• 代理人: 黃燕

1.一種藥物組合物，其特征在于，包括托法替尼藥學上可接受的鹽和一種或多種促滲劑，所述促滲劑為二乙二醇單乙基醚；或者，所述促滲劑為二乙二醇單乙基醚與聚甘油脂肪酸酯的組合；所述藥物組合物中不含二甲基亞砜；所述托法替尼藥學上可接受的鹽選自酒石酸托法替尼、硫酸托法替尼、磷酸托法替尼中的一種或多種；所述托法替尼藥學上可接受的鹽的重量百分比含量為0.5%～5%；所述促滲劑的重量百分比含量為5%~30%；所述的藥物組合物還包括賦形劑。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述托法替尼藥學上可接受的鹽為酒石酸托法替尼。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，按照重量百分比計，包括，0.5%～5%的酒石酸托法替尼和5%~20%的二乙二醇單乙基醚。

4.根據權利要求1-3任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述賦形劑包括溶劑、稀釋劑、抗氧化劑、螯合劑、乳化劑、防腐劑、抗菌劑、遮光劑、著色劑、凝膠劑、調味劑、pH調節劑以及其他適用的油性物質、水性物質中的一種或多種。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，在所述藥物組合物中，所述賦形劑的重量百分比含量為70%~98.5%，各組分重量百分比含量之和為100%；所述賦形劑至少包括防腐劑和乳化劑。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述抗氧化劑選自2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚、丁基羥基茴香醚、2,6-二叔丁基對甲基苯酚、抗壞血酸、抗壞血酸衍生物、多酚、生育酚、生育酚衍生物、維生素A、葉黃素、番茄紅素、次亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、沒食子酸丙酯、硫辛酸、亞硫酸鹽中的一種或多種。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，在所述藥物組合物中，抗氧化劑重量百分比含量為0.05%至5%。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述防腐劑的重量百分比含量為0.1~5%；所述乳化劑的重量百分比含量為0.5~20%。

9.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，按照重量百分比計，包括：

0.5～5%??????酒石酸托法替尼

5～20%???????二乙二醇單乙基醚

0.1～5%??????抗氧化劑

5～15%???????乳化劑

31～80%??????純化水

余量為其他促滲劑或/和賦形劑。

10.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，按照重量百分比計，包括：

0.5～5%??????酒石酸托法替尼

5~20%????????二乙二醇單乙基醚

10～15%??????聚乙二醇-7硬脂酸酯、單硬脂酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、三乙醇胺、十二烷基硫酸鈉中的一種或多種；

9～50%???????二甲基硅油、十六醇、甘油、丙二醇、十八醇、凡士林、液體石蠟、聚甘油脂肪酸酯、硬脂酸、羊毛脂、凡士林中的一種或多種；

0.05~5%??????丁基羥基茴香醚、丁基羥基甲苯、維生素E醋酸酯中的一種或多種；

0.1~2%??????對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯中的一種或多種；

31%~78%??????純化水；

且上述各組分重量比分比之和為100%。

11.一種制劑，其特征在于，由權利要求1～10任一項所述的組合物制備得到。

12.根據權利要求11所述的制劑，其特征在于，為乳膏劑、溶液劑、懸浮液劑、油膏劑、洗劑、糊劑、硬膏劑、涂劑或凝膠劑。

13.根據權利要求11或12所述的制劑，其特征在于，為局部制劑。