[發明專利]喹唑啉衍生物及其制備和應用有效
| 申請號: | 202110839056.6 | 申請日: | 2021-07-23 |
| 公開(公告)號: | CN113549020B | 公開(公告)日: | 2023-02-10 |
| 發明(設計)人: | 紀順俊;江帥;徐小平 | 申請(專利權)人: | 蘇州大學 |
| 主分類號: | C07D239/94 | 分類號: | C07D239/94;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司: | 蘇州市中南偉業知識產權代理事務所(普通合伙) 32257 | 代理人: | 夏蘇娟 |
| 地址: | 215000 江蘇*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 喹唑啉 衍生物 及其 制備 應用 | ||
1.一種喹唑啉衍生物,其特征在于,結構式如式(IV)所示:
,
其中,R1選自C6-C18芳基;
R2選自C6-C18芳基;
R3選自氫、甲基、硝基或鹵素;
R1為C6-C18芳基時,所述C6-C18芳基選自苯并四氫呋喃基、取代苯基或取代苯并四氫呋喃基,所述取代苯基和取代苯并四氫呋喃基的取代基分別獨立地選自C1-C5烷氧基、C1-C5氟代烷基、鹵素或乙酰氨基;
R2為C6-C18芳基時,所述C6-C18芳基選自苯基、苯并吡咯基、取代苯基或取代苯并吡咯基,所述取代苯基和取代苯并吡咯基的取代基分別獨立地選自C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、鹵素或C1-C5氟代烷基。
2.如權利要求1所述的喹唑啉衍生物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:將式(I)、式(II)和式(III)化合物在金屬鹽催化劑的作用下,在有機溶劑中于40-100℃下反應,得到所述喹唑啉衍生物;其中,式(I)、式(II)和式(III)化合物的通式分別如下所示:
;
其中,R1、R2和R3的定義如權利要求1所述;
所述金屬鹽催化劑為乙酰丙酮鈷、氯化鈷和草酸亞鈷中的一種或幾種。
3.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述式(I)、式(II)和式(III)化合物與金屬鹽催化劑的摩爾比為1.0-1.5:1.0:1.0-1.2:0.025-0.075。
4.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述有機溶劑選自乙腈、1,4-二氧六環、N,N-二甲基甲酰胺和甲苯中的一種或幾種。
5.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述反應時間為6-12h。
6.如權利要求1所述的喹唑啉衍生物在制備抗菌活性藥物中的應用。
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