[發明專利]氧雜蒽酮類化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202110831774.9
• 申請日: 2021-07-22
• 公開（公告）號: CN113527248B
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發明（設計）人: 吳少華;魯祎晗;劉思思
• 申請（專利權）人: 云南大學
• 主分類號: C07D311/86
• 分類號: C07D311/86;A01N43/16;A01P3/00;A61P39/06;C12P17/06;C12N1/14;C12R1/645
• 代理公司: 成都東恒知盛知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 51304
• 代理人: 何健雄

本發明提供了氧雜蒽酮類化合物，屬于生物醫藥技術領域，所述氧雜蒽酮類化合物包括phomops i sxanthones A～G中的至少一種，該系列氧雜蒽酮類化合物能夠抗植物病原真菌并具備抗氧化活性，可用于制備農用抗菌劑以及抗氧化藥物，具有較高的農用和醫用商業價值。本發明還提供了氧雜蒽酮類化合物的制備方法和應用。

技術領域

本發明屬于生物醫藥技術領域，特別涉及氧雜蒽酮類化合物及其制備方法和應用。

背景技術

氧雜蒽酮類化合物是一種異三環化合物。它是一種重要的有機合成中間體，其母體本身并不存在于植物體內，但其衍生物廣泛存在于自然界中，這些衍生物統稱為“氧雜蒽酮類化合物”，是藥用植物的有效成分之一。這些化合物有不同的生物活性主要是因為其取代基上的基團不同。由于其結構多樣且特殊，使得它們通常能夠表現出調節機體免疫、抗腫瘤以及抗炎等多種生物活性，并且它們也是開發新型抗生素的重要物質。目前，氧雜蒽酮類化合物天然提取的主要來源是植物和微生物。近年來，由于從植物來源的天然產物中發現的氧雜蒽酮類化合物相對較少，因此微生物被認為是未來具有重要生物活性的氧雜蒽酮類化合物的主要來源。

發明內容

本發明的目的在于提供氧雜蒽酮類化合物，該系列氧雜蒽酮類化合物能夠抗植物病原真菌并具備抗氧化活性，可用于制備農用抗菌劑以及抗氧化藥物，具有較高的農用和醫用商業價值。

本發明還提供了氧雜蒽酮類化合物的制備方法和應用。

本發明通過以下技術方案實現：

本發明提供氧雜蒽酮類化合物，所述氧雜蒽酮類化合物包括phomopsisxanthonesA～G中的至少一種，phomopsisxanthones A～G的結構式分別如(I)～(VII)所示：

基于同一發明構思，本發明還提供一種氧雜蒽酮類化合物的制備方法，所述制備方法包括：

將擬莖點霉菌進行發酵，發酵結束后收集發酵液和菌絲體；

將所述發酵液進行萃取、將所述菌絲體進行浸提，合并提取液，后揮發溶劑，獲得發酵粗提物；

將所述發酵粗提物進行色譜分離，洗脫劑采用氯仿-甲醇體系，收集粗組分Fr.1～Fr.3；

將粗組分Fr.1進行色譜分離，洗脫劑采用石油醚-乙酸乙酯體系，獲得化合物phomopsisxanthone A、phomopsisxanthone B和phomopsisxanthone C；

將粗組分Fr.2進行色譜分離，洗脫劑采用甲醇-水體系，得到化合物phomopsisxanthone D和phomopsisxanthone E；

將粗組分Fr.3進行色譜分離，洗脫劑采用氯仿-丙酮體系，得到化合物phomopsisxanthone F和phomopsisxanthone G。

可選的，所述擬莖點霉菌為Phomopsis sp.YE3350，菌株Phomopsis sp.YE3350已于2020年8月3日保藏于中國典型培養物保藏中心(簡稱為CCTCC)，保藏編號為CCTCCNO.M2020394。保藏地址為中國，武漢，武漢大學，分類學命名為Phomopsis sp.。

可選的，所述將擬莖點霉菌進行發酵，發酵結束后收集發酵液和菌絲體，具體包括：

將擬莖點霉菌置于PDB培養基中進行發酵，發酵結束后收集發酵液和菌絲體，其中，所述PDB培養基中馬鈴薯濃度為0.2～0.4g/mL，葡萄糖濃度為0.02～0.05g/mL；

所述PDB培養基通過以下方法制備：

取200～400份去皮馬鈴薯切塊，加入1000份水煮沸后過濾，獲得馬鈴薯濾液；