[發明專利]多肽綴合物在制備治療糖代謝相關疾病的藥物中的應用在審
| 申請號： | 202110819329.0 | 申請日： | 2021-07-20 |
| 公開（公告）號： | CN115634285A | 公開（公告）日： | 2023-01-24 |
| 發明（設計）人： | 徐敏;孫杲;張映輝 | 申請（專利權）人： | 派格生物醫藥（蘇州）股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K38/26 | 分類號： | A61K38/26;A61K47/60;C07K14/605;A61P3/08 |
| 代理公司： | 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 劉新宇;李茂家 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州市蘇州工業*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 多肽 綴合物 制備 治療 代謝 相關 疾病 藥物 中的 應用 | ||
1.多肽綴合物在制備治療糖代謝相關疾病的藥物中的應用，所述多肽綴合物由胰高血糖素突變體與一個或多個聚乙二醇綴合形成；
其中，所述胰高血糖素突變體在SEQ ID NO：1所示序列的一個或多個位置處具有氨基酸的替換、添加或修飾，使至少一個氨基酸的側鏈含有巰基，所述聚乙二醇通過所述巰基綴合于所述突變體。
2.根據權利要求1所述的應用，其中，所述氨基酸的替換、添加或修飾包括如下(a)和(b)中的至少一項：
(a)將SEQ ID NO：1所示序列的一個或多個位置處的氨基酸替換為半胱氨酸，
(b)在SEQ ID NO：1所示序列的一個或多個位置處添加一個或多個半胱氨酸。
3.根據權利要求1所述的應用，其中，所述氨基酸的替換、添加或修飾為在SEQ ID NO：1所示序列的一個或多個位置處的氨基酸的側鏈上連接含有巰基的基團；
優選包括如下(c)-(g)中的至少一項：
(c)第3位谷氨酰胺的側鏈上連接含有巰基的基團，
(d)第12位賴氨酸的側鏈上連接含有巰基的基團，
(e)第20位谷氨酰胺的側鏈上連接含有巰基的基團，
(f)第24位的谷氨酰胺的側鏈上連接含有巰基的基團，
(g)第28位的天冬酰胺的側鏈上連接含有巰基的基團；
更優選為在SEQ ID NO：1所示序列的第24位的谷氨酰胺的側鏈上連接含有巰基的基團。
4.根據權利要求3所述的應用，其中，所述含有巰基的基團選自-C(＝O)-Z1-SH或-Z1-SH，Z1為未取代的或氨基取代的C1-4的烷基，所述含有巰基的基團的非巰基一側與所述氨基酸的側鏈中的氨基連接；所述含有巰基的基團優選自-C(＝O)-CH(NH2)-CH2-SH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH或-CH2-CH2-CH2-SH；所述含有巰基的基團更優選為-CH2-CH2-SH。
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