[發(fā)明專利]一種膽固醇單胍偶聯(lián)物及其制備方法和應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110801820.0 | 申請日： | 2021-07-15 |
| 公開（公告）號： | CN113546177A | 公開（公告）日： | 2021-10-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王艷芝;鄭甲信;王林超;劉宏民;孫閃閃;李璐 | 申請（專利權(quán)）人： | 鄭州大學(xué) |
| 主分類號： | A61K47/54 | 分類號： | A61K47/54;A61K47/28;A61K47/18;A61K45/00;A61K31/337;A61K31/704;A61P35/00;C07J9/00 |
| 代理公司： | 鄭州芝麻知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 41173 | 代理人： | 李瓊 |
| 地址： | 450000 河南省鄭*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 膽固醇 單胍偶聯(lián)物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種膽固醇單胍偶聯(lián)物的應(yīng)用，其特征在于，所述膽固醇單胍偶聯(lián)物用于制備微粒給藥系統(tǒng)。
2.如權(quán)利要求1所述的膽固醇單胍偶聯(lián)物的應(yīng)用，其特征在于，所述膽固醇單胍偶聯(lián)物通過自組裝包載藥物制備成微粒給藥系統(tǒng)，或所述膽固醇單胍偶聯(lián)物通過與其他載體輔料共用包載藥物制備成微粒給藥系統(tǒng)。
3.如權(quán)利要求2所述的膽固醇單胍偶聯(lián)物的應(yīng)用，其特征在于，所述膽固醇單胍偶聯(lián)物通過自組裝包載藥物制備成微粒給藥系統(tǒng)為微粒、納米粒、凝膠中的一種；
所述膽固醇單胍偶聯(lián)物通過與其他載體輔料共用包載藥物制備成微粒給藥系統(tǒng)為微粒、微球、納米粒、脂質(zhì)體、乳劑、聚合物膠束中的一種。
4.如權(quán)利要求3所述的膽固醇單胍偶聯(lián)物的應(yīng)用，其特征在于，所述膽固醇單胍偶聯(lián)物通過自組裝包載藥物制備成微粒給藥系統(tǒng)的過程如下：
當(dāng)待包載藥物為脂溶性藥物時，其制備過程為：將膽固醇單胍偶聯(lián)物與待包載藥物溶于有機溶劑中混合得到有機混合液，將水系溶液與有機混合液混合得到懸濁液；然后將懸濁液分散，除去有機溶劑，得到膽固醇單胍偶聯(lián)物包載脂溶性藥物的微粒給藥系統(tǒng)的水系溶液；
當(dāng)待包載藥物為水溶性藥物時，其制備過程可分為兩種，其一為：將膽固醇單胍偶聯(lián)物與有機溶劑混合得到有機混合液，將水系溶液與有機混合液混合得到懸濁液；然后將懸濁液分散，除去有機溶劑；將水溶性藥物或其水溶液加入到上述懸濁液中孵育，即得膽固醇單胍偶聯(lián)物包載水溶性藥物的微粒給藥系統(tǒng)的水系溶液；
其二為：將膽固醇單胍偶聯(lián)物與有機溶劑混合得到有機混合液，將水溶性藥物或其水溶液、水系溶液與有機混合液混合得到懸濁液；然后將懸濁液分散，除去有機溶劑；即得膽固醇單胍偶聯(lián)物包載水溶性藥物的微粒給藥系統(tǒng)的水系溶液；
所述水系溶液為水或溶解水性輔料的水溶液。
5.如權(quán)利要求4所述的膽固醇單胍偶聯(lián)物的應(yīng)用，其特征在于，所述膽固醇單胍偶聯(lián)物與包載藥物的質(zhì)量比為10000～0.1:1。
6.如權(quán)利要求2所述的膽固醇單胍偶聯(lián)物的應(yīng)用，其特征在于，所述膽固醇單胍偶聯(lián)物與其他載體輔料共用包載藥物制備成微粒給藥系統(tǒng)的過程如下：
當(dāng)待包載藥物為脂溶性藥物時，其制備過程為：將膽固醇單胍偶聯(lián)物、其他載體輔料與待包載藥物溶于有機溶劑中得到有機混合液，或者將膽固醇單胍偶聯(lián)物、待包載藥物分散于其他載體輔料中得到有機混合液；將水系溶液與有機混合液混合得到懸濁液；然后將懸濁液分散，除去有機溶劑，得到膽固醇單胍偶聯(lián)物與載體輔料共用包載藥物的微粒給藥系統(tǒng)；
當(dāng)待包載藥物為水溶性藥物時，其制備過程可分為兩種，其一為：將膽固醇單胍偶聯(lián)物、其他載體輔料與有機溶劑混合得到有機混合液，或者將膽固醇單胍偶聯(lián)物分散于其他載體輔料中得到有機混合液；將水系溶液與有機混合液混合得到懸濁液；然后將懸濁液分散，除去有機溶劑；將水溶性藥物或其水溶液加入到上述懸濁液中孵育，即得膽固醇單胍偶聯(lián)物與載體輔料共用包載水溶性藥物的微粒給藥系統(tǒng)的水系溶液；
其二為：將膽固醇單胍偶聯(lián)物、其他載體輔料與有機溶劑混合得到有機混合液，或者將膽固醇單胍偶聯(lián)物分散于其他載體輔料中得到有機混合液；將水溶性藥物或其水溶液、水系溶液與有機混合液混合得到懸濁液；然后將懸濁液分散，除去有機溶劑；即得膽固醇單胍偶聯(lián)物與載體輔料共用包載水溶性藥物的微粒給藥系統(tǒng)的水系溶液；
所述水系溶液為水或溶解水性輔料的水溶液。
7.如權(quán)利要求6所述的膽固醇單胍偶聯(lián)物的應(yīng)用，其特征在于，所述膽固醇單胍偶聯(lián)物與載體輔料的質(zhì)量總和與藥物的質(zhì)量比為10000～0.1:1；
所述膽固醇單胍偶聯(lián)物與載體輔料的質(zhì)量比為1:0.001～1000。
8.如權(quán)利要求2所述的膽固醇單胍偶聯(lián)物的應(yīng)用，其特征在于，所述載體輔料選自為磷脂、膽固醇、脂肪酸單甘油脂、脂肪酸二甘油酯、脂肪酸三甘油酯、脂肪酸、聚乳酸、聚乳酸-羥基乙酸共聚物、聚己內(nèi)酯、甲氧基聚乙二醇聚乳酸羥基乙酸共聚物、甲氧基聚乙二醇聚義內(nèi)酯或甲氧基聚乙二醇聚丙交酯，以及上述載體材料與小分子功能基團合成的產(chǎn)物中的一種或幾種的混合物。
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