[發明專利]一類氮芥類β-卡波林衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 202110796437.0 | 申請日： | 2021-07-14 |
| 公開（公告）號： | CN113563331B | 公開（公告）日： | 2023-04-18 |
| 發明（設計）人： | 李達翃;華會明;孫迦南;續繁星;李昊楠;方豫喜 | 申請（專利權）人： | 沈陽藥科大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 大連東方專利代理有限責任公司 21212 | 代理人： | 房艷萍;李馨 |
| 地址： | 117004 遼寧省本*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 氮芥類 卡波林 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種通式I所示的氮芥類β-卡波林衍生物及其藥學上可接受的鹽：
其中，R1為氫，或含有1-4個碳原子的烷基，或含有4-12個碳原子的芳基或取代芳基，所述取代芳基中的取代基為鹵素或含有1-3個碳原子的烷氧基；R2為氫，或含有1-10個碳原子的烷基或烷氧基。
2.根據權利要求1所述的通式I所示的氮芥類β-卡波林衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：
通式I中，R1為氫，或含有1-3個碳原子的烷基，或含有4-10個碳原子的芳基或取代芳基，所述取代芳基中的取代基為鹵素或含有1-3個碳原子的烷氧基；R2為氫，或含有1-8個碳原子的烷基或烷氧基。
3.根據權利要求1所述的通式I所示的氮芥類β-卡波林衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：
通式I中，R1為氫，或含有1-2個碳原子的烷基，或含有4-8個碳原子的芳基或取代芳基，所述取代芳基中的取代基為鹵素或含有1-2個碳原子的烷氧基；R2為氫，或含有1-6個碳原子的烷基或烷氧基。
4.根據權利要求1-3中任一項所述的通式I所示的氮芥類β-卡波林衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述氮芥類β-卡波林衍生物及其藥學上可接受的鹽的結構式如a～f所示：
。
5.一種藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物含有治療有效量的權利要求1-4中任一項所述的通式I所示的氮芥類β-卡波林衍生物及其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。
6.權利要求1-4中任一項所述的通式I所示的氮芥類β-卡波林衍生物及其藥學上可接受的鹽在制備治療腫瘤疾病的藥物中的應用。
7.權利要求5所述的藥物組合物在制備治療腫瘤疾病的藥物中的應用。
8.根據權利要求6或7所述的應用，其特征在于：所述的腫瘤為乳腺癌腫瘤、結腸癌腫瘤或肝癌腫瘤。
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