[發明專利]一種左旋維生素C透明質酸酯衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202110794389.1 | 申請日： | 2021-07-14 |
| 公開（公告）號： | CN113527537B | 公開（公告）日： | 2022-04-08 |
| 發明（設計）人： | 姬勝利;郭凱;殷金崗;王盈盈 | 申請（專利權）人： | 潤輝生物技術（威海）有限公司 |
| 主分類號： | C08B37/08 | 分類號： | C08B37/08;A61K8/67;A61K8/73;A61K31/375;A61K31/728;A61K47/55;A61K47/61;A61P17/00;A61P37/04;A61Q19/00;A61Q19/02;A61Q19/08 |
| 代理公司： | 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221 | 代理人： | 孫維傲 |
| 地址： | 264405 山東省*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 維生素 透明 質酸酯 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種左旋維生素C透明質酸酯衍生物，其特征在于，其結構如式I所示：
其中，R1、R2、R3、R4各自獨立地選自氫或乙酰基，m≥1，n≥0，k選自2-4。
2.根據權利要求1所述的左旋維生素C透明質酸酯衍生物，其特征在于，式I所示結構的平均分子量小于200kDa。
3.根據權利要求2所述的左旋維生素C透明質酸酯衍生物，其特征在于，式I所示結構的平均分子量為10kDa-100kDa。
4.根據權利要求1所述的左旋維生素C透明質酸酯衍生物，其特征在于，式I結構中維生素C結構的取代度為0.04-1.0。
5.根據權利要求4所述的左旋維生素C透明質酸酯衍生物，其特征在于，式I結構中維生素C結構的取代度為0.1-0.4。
6.根據權利要求1所述的左旋維生素C透明質酸酯衍生物，其特征在于，R1、R2、R3、R4均為H或至少一個不為H。
7.根據權利要求1所述的左旋維生素C透明質酸酯衍生物，其特征在于，乙酰化的透明質酸中，乙酰基的含量為23-29％。
8.一種制備權利要求1至7中任一項所述的左旋維生素C透明質酸酯衍生物的方法，其特征在于，所述方法包括以式III所示化合物作為起始原料或作為中間體制備式I化合物；
其中，式III化合物中，X為離去基團。
9.根據權利要求8所述的方法，其特征在于，X為鹵素，k為2-4的整數。
10.根據權利要求9所述的方法，其特征在于，所述鹵素為溴或氯。
11.根據權利要求8所述的方法，其特征在于，所述方法包括：以式III化合物作為起始原料，將式III化合物與透明質酸-CTA鹽進行偶聯反應，然后進行鹽轉換制備式I化合物；
或者，所述方法包括以維生素C為起始原料，采用維生素C與進行Mitsunobu反應制備得到式III化合物，將式III化合物作為中間體與透明質酸-CTA鹽進行偶聯反應，然后進行鹽轉換制備式I化合物，其中，X為鹵素，k為2-4的整數。
12.根據權利要求11所述的方法，其特征在于，所述維生素C為左旋維生素C。
13.根據權利要求8所述的方法，其特征在于，式III化合物的制備方法包括：將維生素C、1,2-二碘乙烷和三苯基膦在四氫呋喃中室溫下反應。
14.根據權利要求11所述的方法，其特征在于，透明質酸-CTA鹽的制備方法包括：將透明質酸鈉或乙酰透明質酸鈉溶于水中，加入CTA，攪拌后過濾，烘干得到透明質酸-CTA鹽，其中，X為鹵素，k為2-4的整數。
15.根據權利要求11所述的方法，其特征在于，所述制備左旋維生素C透明質酸酯衍生物的方法包括：將式III化合物、透明質酸-CTA鹽和碳酸鈉在二甲基亞砜中進行偶聯反應，反應完畢后加入至水中，過濾、超濾、洗滌后通過陽離子交換樹脂進行鹽轉換制備得到式I化合物。
16.根據權利要求11所述的方法，其特征在于，鹽轉換完成后可進行凍干操作，得到凍干的式I化合物。
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