[發明專利]局部組合物

有效

• 申請號: 202110793951.9
• 申請日: 2019-03-18
• 公開（公告）號: CN113499343B
• 公開（公告）日: 2023-07-21
• 發明（設計）人: 奈杰爾·克拉奇利;米歇爾·喬治烏;斯蒂芬·列農;M·普拉斯特嘉德
• 申請（專利權）人: MC2療法有限公司
• 主分類號: A61K31/593
• 分類號: A61K31/593;A61K31/573;A61K9/107;A61K47/22;A61K47/10;A61P17/06
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 張培源;龐東成

1.一種包含多微泡分散體的用于局部施用的組合物，所述多微泡分散體包含連續的水相和至少一種不連續的油相，

其中，所述多微泡分散體包含卡泊三醇、倍他米松二丙酸酯、α-生育酚和丁基羥基茴香醚，

其中，所述組合物的pH為7.75±0.5，并且

其中，至少一種所述不連續的油相包含辛酸癸酸甘油三酯和肉豆蔻酸異丙酯，其中，所述肉豆蔻酸異丙酯和辛酸癸酸甘油三酯以3:1至12:1的重量比存在。

2.如權利要求1所述的組合物，其中，所述組合物的pH為7.75±0.25。

3.如權利要求1所述的組合物，其中，所述組合物包含相對于組合物重量為：

0.001重量％至0.01重量％的卡泊三醇；和/或

0.02重量％至0.1重量％的倍他米松；和/或

0.001重量％至0.005重量％的α-生育酚；和/或

0.05重量％至0.5重量％的丁基羥基茴香醚。

4.如權利要求1至3中任一項所述的組合物，其中：

所述卡泊三醇主要處于至少一種所述不連續的油相中；和/或

所述倍他米松二丙酸酯主要處于至少一種所述不連續的油相中；和/或

所述α-生育酚主要處于至少一種所述不連續的油相中；和/或

所述丁基羥基茴香醚主要處于至少一種所述不連續的油相中。

5.如權利要求1至3中任一項所述的組合物，其中，所述多微泡分散體還包含含有非溶劑油的不連續相。

6.如權利要求5所述的組合物，其中，所述非溶劑油為礦物油。

7.如權利要求1至3中任一項所述的組合物，其中，所述不連續的油相包含第一不連續相、第二不連續相、和可選的包含礦物油的第三不連續相，

其中，所述卡泊三醇主要處于第一不連續相中，

其中，所述倍他米松二丙酸酯主要處于第二不連續相中，并且

其中，所述α-生育酚和所述丁基羥基茴香醚主要處于第一不連續相中，或主要同時處于第一和第二不連續相中。

8.如權利要求7所述的組合物，其中，第一不連續相和第二不連續相各自包含相同的藥學上可接受的油，

其中，所述藥學上可接受的油是辛酸癸酸甘油三酯(CCT)和肉豆蔻酸異丙酯的混合物，并且

其中，所述肉豆蔻酸異丙酯和辛酸癸酸甘油三酯以3:1至12:1的重量比存在。

9.如權利要求1至3中任一項所述的組合物，其中，相對于所述組合物的重量，所述連續的水相包含至少4重量％的異丙醇。

10.如權利要求1至3中任一項所述的組合物，其中，在60％RH±5％下測量，所述組合物在25℃±2℃化學穩定至少6個月；和/或

其中，在60％RH±5％下測量，所述組合物在5℃±3℃化學穩定至少12個月。

11.如權利要求1至3中任一項所述的組合物，所述組合物用于通過療法治療人體或動物體的方法。

12.如權利要求1至3中任一項所述的組合物，所述組合物用于治療銀屑病。

13.一種權利要求1所述的用于局部施用的組合物的制造方法，所述方法包括：

(a)制備包含卡泊三醇、α-生育酚和丁基羥基茴香醚的第一多微泡分散體；

(b)制備第二多微泡分散體，第二多微泡分散體包含倍他米松二丙酸酯；和

將第一和第二多微泡分散體混合在一起以形成所述組合物。

14.如權利要求13所述的方法，其中，第二多微泡分散體還包含α-生育酚和丁基羥基茴香醚。