[發(fā)明專(zhuān)利]強(qiáng)親水型微針基材與載藥微針及其在治療疾病中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110779410.0
• 申請(qǐng)日: 2021-07-09
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113426004B
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-02-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 尹忠
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 尹忠
• 主分類(lèi)號(hào): A61M37/00
• 分類(lèi)號(hào): A61M37/00;A61K9/00;A61K38/22;A61K38/28;A61K45/00;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/32;A61P3/10
• 代理公司: 南京天華專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 32218
• 代理人: 莊沙麗;徐冬濤

1.一種強(qiáng)親水型微針，其特征在于，微針基材是由強(qiáng)親水性微針基材組合制成，強(qiáng)親水性微針基材組合物是由小分子多羥基化合物與聚乙烯醇組成，所述的小分子多羥基化合物與聚乙烯醇的羥基比為0.1:1～1.3:1，所述的聚乙烯醇的聚合度為300～3500，醇解度為80%以上；所述強(qiáng)親水型微針是由強(qiáng)親水性微針基材組合物在室溫下進(jìn)行共混形成共混粉末，將所述的共混粉末經(jīng)模具直接熱壓成微針；或?qū)⑺龅墓不旆勰釅撼尚土希瑢⑿土蠠釅喝肽＞咝纬煽瞻孜⑨槪换驅(qū)⑺龅墓不旆勰┰谝欢ǖ臏囟认拢霉不鞕C(jī)械熱混熔融擠出為型料，將型料熱壓入模具形成空白微針，所述熱壓或熱混熔融溫度為所述基材成型下限溫度至聚乙烯醇分解溫度以下。

2.一種強(qiáng)親水型微針基材，其特征在于，其是將強(qiáng)親水性微針基材組合物混合熱壓為型料、或者將強(qiáng)親水性微針基材組合物用共混機(jī)械熱混熔融擠出為型料；所述強(qiáng)親水性微針基材組合物是由小分子多羥基化合物與聚乙烯醇組成，所述的小分子多羥基化合物與聚乙烯醇的羥基比為0.1:1～1.3:1，所述的聚乙烯醇的聚合度為300～3500，醇解度為80%以上，所述熱壓或熱混熔融溫度為所述基材成型下限溫度至聚乙烯醇分解溫度以下。

3.一種強(qiáng)親水型微針的制備方法，其特征為包括以下步驟：

a)將強(qiáng)親水性微針基材組合物在室溫下進(jìn)行共混形成共混粉末；強(qiáng)親水性微針基材組合物是由小分子多羥基化合物與聚乙烯醇組成，所述的小分子多羥基化合物與聚乙烯醇的羥基比為0.1:1～1.3:1；

b) 將所述的共混粉末經(jīng)模具直接熱壓成微針；或?qū)⑺龅墓不旆勰釅撼尚土希瑢⑿土蠠釅喝肽＞咝纬煽瞻孜⑨槪换驅(qū)⑺龅墓不旆勰┰谝欢ǖ臏囟认拢霉不鞕C(jī)械熱混熔融擠出為型料，將型料熱壓入模具形成空白微針，所述熱壓或熱混熔融溫度為所述基材成型下限溫度至聚乙烯醇分解溫度以下。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的強(qiáng)親水型微針或權(quán)利要求2所述的強(qiáng)親水型微針基材或權(quán)利要求3所述的強(qiáng)親水型微針的制備方法，其特征在于，所述的聚乙烯醇的聚合度為300～2600。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的強(qiáng)親水型微針或權(quán)利要求2所述的強(qiáng)親水型微針基材或權(quán)利要求3所述的強(qiáng)親水型微針的制備方法，其特征在于，所述的聚乙烯醇的醇解度為88%以上。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的強(qiáng)親水型微針或權(quán)利要求2所述的強(qiáng)親水型微針基材或權(quán)利要求3所述的強(qiáng)親水型微針的制備方法，其特征在于，所述的小分子多羥基化合物與聚乙烯醇的羥基比為0.15:1～1:1。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的強(qiáng)親水型微針或權(quán)利要求2所述的強(qiáng)親水型微針基材或權(quán)利要求3所述的強(qiáng)親水型微針的制備方法，其特征在于，所述小分子多羥基化合物選自甘油、赤蘚糖醇、蘇糖醇、木糖醇、阿糖醇、核糖醇、山梨糖醇、甘露糖醇、半乳糖醇、艾杜糖醇、庚七醇、核糖、木糖、葡萄糖的一種或多種。

8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種強(qiáng)親水型微針的制備方法，其特征在于，所述的模具為具有一組或多組微孔陣列的平板，所述微孔為通孔，所述平板的厚度為0.2～3mm；將所述共混粉末添加在所述模具板微孔陣列上方，或?qū)⑺鲂土咸砑釉谒瞿＞甙逦⒖钻嚵猩戏剑?jīng)加熱形成具有流動(dòng)性的融流物，從物料的上方向下施加壓力，或從模具下方抽真空減壓，或從上方施加壓力的同時(shí)下方抽真空，使融流物進(jìn)入所述模具的微孔。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的一種強(qiáng)親水型微針的制備方法，其特征在于所述壓力為28～32kg/cm²，所述熱壓或熱混熔融溫度為所述基材成型下限溫度至聚乙烯醇分解溫度以下。

10.一種載藥微針，其特征在于，所述的載藥微針為將含有藥物的溶液接觸吸附于權(quán)利要求1所述的一種強(qiáng)親水型微針的針尖表面、干燥而形成。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的一種載藥微針，其特征在于，所述的藥物為蛋白藥物、多肽藥物、小分子藥。