[發明專利]一種制備咪唑并[1,5-a]吲哚化合物的方法在審
| 申請號： | 202110777792.3 | 申請日： | 2021-07-09 |
| 公開（公告）號： | CN113582999A | 公開（公告）日： | 2021-11-02 |
| 發明（設計）人： | 趙飛;蘆世堯;喬進;盧楊斌;張小寧;劉思宇;龔鑫;賈秀穩;戴龍 | 申請（專利權）人： | 成都大學 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 成都帝鵬知識產權代理事務所(普通合伙) 51265 | 代理人： | 邰思翰 |
| 地址： | 610000*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 咪唑 吲哚 化合物 方法 | ||
1.一種制備式(Ⅲ)所示咪唑并[1,5-a]吲哚化合物的方法，其特征在于，所述方法包括步驟S1：
S1：采用銠催化吲哚Ⅰ與烯烴Ⅱ之間的[4+1]環加成反應制備化合物Ⅲ，其中，催化劑為[Cp*RhCl2]2，添加劑為醋酸鈉，溶劑為丙酮；
步驟S1涉及的反應方程式如下：
其中，R1代表苯環上任意位置的取代基，選自以下基團：氫、鹵素、烷基、烷氧基、3-6元含一個N、O或S原子的雜環、氰基、酯基；
R2選自以下基團：氫、取代或未取代的烷基；
R3選自以下基團：取代或未取代的烷基；
R4選自以下基團：酯基、酰胺基、酮基；
所述的取代指基團上的一個或多個氫原子被選自下組的取代基取代：甲基、苯基、酯基；所述的LG為芳氧基或對甲苯磺酰氧基。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的鹵素包括F、Cl、Br或I。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的烷基包括甲基或乙基，所述的烷氧基包括甲氧基或乙氧基；所述取代的烷基包括異丙基、叔丁基、芐基或CH2CO2Et。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的3-6元雜環包括以下基團：
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟S1的反應溫度為60℃，反應時間為24h。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述化合物Ⅰ和化合物Ⅱ的摩爾比為1:1.2。
7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，所述催化劑的用量為化合物Ⅰ摩爾量的1％～10％，優選為5％。
8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述添加劑與化合物Ⅰ的摩爾比為1:1。
9.由權利要求1-8任一項所述方法制備得到的如式(Ⅲ)所示的咪唑并[1,5-a]吲哚化合物。
10.根據權利要求9所述的咪唑并[1,5-a]吲哚化合物，其特征在于，所述化合物Ⅲ包括具有以下任一結構的化合物：
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