[發明專利]一種生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑

在審

• 申請號: 202110766846.6
• 申請日: 2021-07-07
• 公開（公告）號: CN113456595A
• 公開（公告）日: 2021-10-01
• 發明（設計）人: 寧振興;張華;郭飛;王學彬;安慧;東賢;劉澤;曹航;武俠均;安曉珂
• 申請（專利權）人: 河北利華藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K47/69;A61K31/165;A61P31/04
• 代理公司: 石家莊開言知識產權代理事務所(普通合伙) 13127
• 代理人: 李志民

1.一種生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑，其特征在于，包括以下原料組成：氟苯尼考5-10％、改性β-環糊精10-20％、泊洛沙姆0.1-0.5％和溶劑15-19％，其余為去離子水。

2.根據權利要求1所述的生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑，其特征在于：所述改性β-環糊精至少包括甲基β-環糊精、乙基β-環糊精和羥丙基β-環糊精通過化學法制備而成。

3.根據權利要求1所述的生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑，其特征在于：所述溶劑選自甲醇、乙醇和N，N-二甲基甲酰胺中的至少一種。

4.一種生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑的制備方法，其特征在于，包括上述權利要求1-3中任意一項所述的生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑，其操作步驟如下：

S1、將改性β-環糊精加去離子水按比例混合溶解，制得溶液A；

S2、將氟苯尼考加入至溶劑中混合溶解，制得溶液B；

S3、將溶液A和溶液B進行混合，并加入泊洛沙姆和鹽酸，制得混合液；

S4、將混合液進行干燥，去除溶劑，制得環糊精包合物；

S5、將制備的環糊精包合物混合于去離子水中，并加入氫氧化鈉進行加熱，攪拌至包合物分散糊化，pH值為2-4，最后干燥糊化物，并進行粉碎，制得氟苯尼考固體制劑。

5.根據權利要求4所述的生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑的制備方法，其特征在于：所述S1中，改性β-環糊精與去離子水的混合比例為1:20-25。

6.根據權利要求4所述的生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑的制備方法，其特征在于：所述S3中，溶液A和溶液B的混合溫度為40-50℃，攪拌時間為0.5-1h，攪拌速率為50-60r/min。

7.根據權利要求4所述的生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑的制備方法，其特征在于：所述S4中，干燥步驟通過噴霧干燥機進行，干燥條件為：進口溫度140-160℃，出口溫度80-110℃，流量900-1100ml/h。

8.根據權利要求4所述的生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑的制備方法，其特征在于：所述S5中，環糊精包合物與去離子水的混合比例為1:15-20。

9.根據權利要求4所述的生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑的制備方法，其特征在于：所述S5中，包合物糊化時的加熱溫度為50-80℃，攪拌速率為15-20r/min，包合物糊化后，密封條件下靜置2-4h，常溫下干燥。

10.根據權利要求4所述的生物利用度高的氟苯尼考口服固體制劑的制備方法，其特征在于：所述S5中，包合物糊化后，通過粉碎機進行粉碎，然后進入研磨機中，研磨成粉。