[發明專利]中藥雞骨香提取物克羅烷型二萜化合物的制備方法和應用

在審

• 申請號: 202110764591.X
• 申請日: 2021-07-06
• 公開（公告）號: CN113499339A
• 公開（公告）日: 2021-10-15
• 發明（設計）人: 代小勇;蘇明
• 申請（專利權）人: 海南精準醫療科技有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;C07D493/10;A61P35/00
• 代理公司: 北京市誠輝律師事務所 11430
• 代理人: 范盈;李玉娜

1.克羅烷型二萜化合物在制備抗肝癌疾病藥物中的應用。

2.如權利要求1所述的應用，其特征在于所述克羅烷型二萜化合物的化學結構式Ⅰ如下：

3.如權利要求1或2所述的應用，其特征在于所述克羅烷型二萜化合物抑制肝癌HepG2和HCCLM3細胞的增殖，遷移和侵襲。

4.如權利要求1或2所述的應用，其特征在于所述克羅烷型二萜化合物抑制肝癌細胞HUVEC血管形成。

5.一種克羅烷型二萜化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)稱取雞骨香藥材，粉碎成粗粉，用95％乙醇滲漉提取，減壓濃縮得到粗提物；

(2)將上述粗提物加水混懸，依次采用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇萃取，合并萃取液，采用旋轉蒸發儀減壓回收溶劑，分別得到石油醚部分，乙酸乙酯部分，正丁醇部分；

(3)將乙酸乙酯部分進行硅膠柱層析，采用石油醚:丙酮梯度洗脫，得到10個餾分Fr.1-Fr.10，將得到的Fr.8繼續經硅膠柱層析，采用石油醚:乙酸乙酯梯度洗脫，得到5個亞餾分Fr.8.1-Fr.8.5，將得到的Fr.8.4經半制備型高效液相，甲醇：水55:45，純化后得到克羅烷型二萜化合物。

6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述步驟(3)中石油醚:丙酮為1000:5-100:15。

7.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述步驟(3)中石油醚:乙酸乙酯為100:7-100:20。

8.克羅烷型二萜化合物添加輔料制備得到用于治療肝癌疾病的藥物制劑。

9.如權利要求8所述的藥物制劑，其特征在于所述輔料包括淀粉、乳糖、微晶纖維素、糊精、磷酸鈣、聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000、羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、交聯聚維酮、微粉硅膠、氫化植物油、滑石粉、聚乙二醇類、月桂醇硫酸鎂、硬脂酸鎂、交聯羧甲基纖維素鈉、碳酸氫納、枸櫞酸、羧甲基淀粉鈉、中一種或一種以上。

10.如權利要求8所述的藥物制劑，其特征在于所述制劑包括片劑、膠囊劑、滴丸、顆粒劑、散劑、溶液劑、乳劑、混懸劑。