[發(fā)明專利]一種調(diào)節(jié)NMDA受體活性的化合物、其藥物組合物及用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110762609.2
• 申請(qǐng)日: 2019-04-09
• 公開（公告）號(hào): CN113480596A
• 公開（公告）日: 2021-10-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 顧為
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京廣為醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C07K5/103
• 分類號(hào): C07K5/103;A61K38/07;A61P25/24;A61P25/22;A61P9/10;A61P25/28;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/14
• 代理公司: 中國(guó)貿(mào)促會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 11038
• 代理人: 劉海羅

1.式I所示的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或酯、其立體異構(gòu)體或其溶劑合物，

NH₂-P1-P2-P3-P4-COR

式I

其中，

NH₂-P1選自其中的虛線均表示與P2的連接位點(diǎn)；

P2選自其中的波浪線均表示與NH₂-P1的連接位點(diǎn)，虛線均表示與P3的連接位點(diǎn)；

P3選自其中的波浪線均表示與P2的連接位點(diǎn)，虛線均表示與P4的連接位點(diǎn)；

其中，對(duì)于P2和P3，

R₁均獨(dú)立地選自C₁-C₅烷基和其中R₁₁、R₁₂和R₁₃獨(dú)立地選自H、鹵素、C_1-3烷氧基和C_1-3烷基，并且n為0、1、2、3、4、5或6；

P4-CO-選自其中的波浪線均表示與P3的連接位點(diǎn)，虛線均表示與R的連接位點(diǎn)；

R選自O(shè)R₂和NR₃R₄，其中，R₂、R₃和R₄各自獨(dú)立地選自氫、C₁-C₆烷基和以下取代基：

其中的虛線均表示與P4的連接位點(diǎn)，R₂₁、R₂₂和R₂₃獨(dú)立地選自H、OH和OCH₃，R₃₁、R₃₂和R₃₃獨(dú)立地選自H和C_1-C₃烷基；

并且當(dāng)P2、P3同時(shí)為時(shí)，R₂不為C₁-C₆烷基且R₃和R₄不同時(shí)為氫。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或酯、其立體異構(gòu)體或其溶劑合物，其特征在于如下的(1)至(4)項(xiàng)中的任意一項(xiàng)：

(1)NH₂-P1為并且P4-CO-為

(2)NH₂-P1為并且P4-CO-為

(3)NH₂-P1為并且P4-CO-為或

(4)NH₂-P1為并且P4-CO-為

3.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任一權(quán)利要求所述的式I化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或酯、其立體異構(gòu)體或其溶劑合物，其特征在于如下的1)至9)項(xiàng)中的任意一項(xiàng)：

1)P2為并且P3為

2)P2為并且P3為

3)P2為并且P3為

4)P2為并且P3為

5)P2為并且P3為

6)P2為并且P3為

7)P2為并且P3為

8)P2為并且P3為或者

9)

P2選自并且

P3選自

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求所述的式I化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或酯、其立體異構(gòu)體或其溶劑合物，其中，

R₁均獨(dú)立地選自C₁-C₅烷基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、2-戊基、異戊基或新戊基；

或者

R₁均獨(dú)立地選自例如苯基或芐基。