[發(fā)明專利]生物質(zhì)負(fù)載銅催化三組分反應(yīng)在含氟藥物制備中的應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110727378.1 | 申請日： | 2021-06-29 |
| 公開（公告）號： | CN113444076B | 公開（公告）日： | 2022-05-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 沈超;鄭凱;章樂天;徐好;孫娜波;朱丹誠;喬軍 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江樹人學(xué)院（浙江樹人大學(xué)） |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;B01J31/06 |
| 代理公司： | 杭州君度專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人： | 鄭芳 |
| 地址： | 312028 浙江省紹*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 生物 負(fù)載 催化 組分 反應(yīng) 藥物 制備 中的 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明涉及一種生物質(zhì)負(fù)載銅催化三組分反應(yīng)在含氟藥物制備中的應(yīng)用，利用殼聚糖作載體的銅催化劑催化喹喔啉酮及其衍生物、吲哚及其衍生物以及三氟甲基亞磺酸鈉，三組分一鍋法合成3?(2?(三氟甲基)?吲哚?3?基)喹喔啉?2?酮類衍生物。本發(fā)明采用非均相生物質(zhì)載銅催化劑催化反應(yīng)，解決了傳統(tǒng)均相催化劑不可回收，金屬殘留等問題；拓展了具有不同取代基的3?(2?(三氟甲基)?吲哚?3?基)喹喔啉?2?酮類化合物，生物質(zhì)負(fù)載銅催化劑可多次循環(huán)催化反應(yīng)，且目標(biāo)產(chǎn)物保持良好的產(chǎn)率，表明催化劑具有高效的循環(huán)能力，促進(jìn)反應(yīng)體系產(chǎn)業(yè)化的可能。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于化工合成技術(shù)領(lǐng)域，具體地說是涉及一種生物質(zhì)負(fù)載銅催化三組分反應(yīng)在含氟藥物制備中的應(yīng)用。
背景技術(shù)
含三氟甲基化合物是天然產(chǎn)物、功能性材料和藥物的重要組成，例如抗抑郁藥氟西汀、艾滋病特效藥依法韋侖和菊酯類殺蟲劑等，其結(jié)構(gòu)式如下所示：
它們在生物和藥物方面扮演著重要的作用，因此需要不斷探索更加高效簡潔的三氟甲基化方法。三氟甲基化的典型方法包括過渡金屬催化的苯硼酸、鹵代烴、羧酸、苯胺以及C-H化合物三氟甲基化。但是，貴金屬和有毒過渡金屬的存在，苛刻的反應(yīng)條件和高催化負(fù)荷極大地限制了這些方法的實(shí)用性。為了發(fā)展更加可持續(xù)性的直接C-H鍵三氟甲基化反應(yīng)，必須建立一種更溫和、更有效的方法來合成三氟甲基化合物。
發(fā)明內(nèi)容
為了克服現(xiàn)有技術(shù)存在的不足，本發(fā)明提供了一種生物質(zhì)負(fù)載銅催化三組分反應(yīng)在含氟藥物制備中的應(yīng)用，即利用殼聚糖做載體的銅催化劑來催化合成含氟藥物中間體，具體為利用殼聚糖作載體的銅催化劑催化喹喔啉酮及其衍生物、吲哚及其衍生物以及三氟甲基亞磺酸鈉，三組分一鍋法合成3-(2-(三氟甲基)-吲哚-3-基)喹喔啉-2-酮類衍生物。
本發(fā)明采用的技術(shù)方案為：
一種生物質(zhì)負(fù)載銅催化三組分反應(yīng)在含氟藥物制備中的應(yīng)用，所述含氟藥物為3-(2-(三氟甲基)-吲哚-3-基)喹喔啉-2-酮類衍生物，其結(jié)構(gòu)式如(I)所示：
其中，R1為H、甲基、乙基、芐基中的任意一種；R2為間位上或下取代的H、甲基、氯、溴的任意一種；R3選自下述基團(tuán)中的任意一種：H、甲基、乙基、芐基；R4選自下述基團(tuán)中的任意一種：H、吲哚5位取代的甲基、氯以及吲哚6位取代的溴、醛基。
當(dāng)R1分別為甲基、乙基、芐基時，3-(2-(三氟甲基)-吲哚-3-基)喹喔啉-2-酮類衍生物結(jié)構(gòu)式分別如(I-1)、(I-2)、(I-3)所示：
當(dāng)R2分別為間位上或下取代的H、甲基、氯、溴的任意一種時，3-(2-(三氟甲基)-吲哚-3-基)喹喔啉-2-酮類衍生物結(jié)構(gòu)式分別如(I-4)、(I-5)、(I-6)、(I-7)所示：
當(dāng)R3選自下述基團(tuán)中的任意一種：甲基、乙基、芐基時，3-(2-(三氟甲基)-吲哚-3-基)喹喔啉-2-酮類衍生物結(jié)構(gòu)式分別如(I-8)、(I-9)、(I-10)所示：
當(dāng)R4選自下述基團(tuán)中的任意一種：H、吲哚5位取代的甲基、氯時，3-(2-(三氟甲基)-吲哚-3-基)喹喔啉-2-酮類衍生物結(jié)構(gòu)式分別如(I-11)、(I-12)、(I-13)所示；當(dāng)R4選自下述基團(tuán)中的任意一種：吲哚6位取代的溴、醛基，3-(2-(三氟甲基)-吲哚-3-基)喹喔啉-2-酮類衍生物結(jié)構(gòu)式分別如(I-14)、(I-15)所示：
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