[發明專利]作為TRK抑制劑的取代的手性二芳基大環化合物有效
| 申請號: | 202110712429.3 | 申請日: | 2021-06-25 |
| 公開(公告)號: | CN113336774B | 公開(公告)日: | 2023-05-23 |
| 發明(設計)人: | 范為正;張永杰;唐春雷;劉彥;邵俊蘭;丁若洋;范懿慶 | 申請(專利權)人: | 江南大學;南京雷正醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D498/22 | 分類號: | C07D498/22;A61K31/5386;A61K31/553;A61P35/00;A61P25/04;A61P29/00;A61P25/00;A61P33/02;A61P19/08;A61P35/02;A61P19/02;A61P17/06;A61P13/10;A61P |
| 代理公司: | 哈爾濱市陽光惠遠知識產權代理有限公司 23211 | 代理人: | 彭素琴 |
| 地址: | 214000 江蘇*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 trk 抑制劑 取代 手性 二芳基大 環化 | ||
1.一種具有如下結構的化合物或其藥學上可接受的鹽,
2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,所述的藥學上可接受的鹽為無機鹽或有機鹽,無機鹽選自鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、酸式磷酸鹽;所述有機鹽選自乙酸鹽、三氟乙酸鹽、丙酸鹽、丙酮酸鹽、羥乙酸鹽、乙二酸鹽、丙二酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、水楊酸鹽。
3.一種藥物組合物,包括權利要求1-2任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。
4.根據權利要求3所述的組合物,其特征在于,還含有如下一種或多種組分:藥學上可接受載體、賦形劑、稀釋劑。
5.權利要求1-2任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療哺乳動物的癌癥、疼痛、炎癥、神經變性疾病、克氏錐蟲感染或溶骨性疾病的藥物中的用途。
6.如權利要求5所述的用途,所述的癌癥選自黑色素瘤、非小細胞肺癌、甲狀腺癌、急性骨髓白血病、惡性膠質瘤、星形細胞瘤與髓母細胞瘤、結腸癌、神經母細胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、多發性骨髓瘤、及大細胞神經內分泌瘤;其中所述的疼痛選自由腫瘤轉移引起的骨痛、內臟痛、炎性痛、偏頭痛、慢性腰背痛、膀胱疼痛綜合征和神經性疼痛;其中所述的炎癥選自哮喘、間質性膀胱炎、潰瘍性結腸炎、克羅恩病、異位性皮炎、濕疹及干癬。
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