[發明專利]用于給藥的運載體和局部組合物

在審

• 申請號: 202110687912.0
• 申請日: 2014-05-02
• 公開（公告）號: CN113648278A
• 公開（公告）日: 2021-11-16
• 發明（設計）人: B·赫索爾夫;J·霍爾姆貝克
• 申請（專利權）人: 立普妥公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K9/12;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/22;A61K47/24;A61K47/44;A61K45/00;A61K8/04;A61K8/34;A61K8/36;A61K8/365;A61K8/368
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 張靜;楊昀

本發明提供含藥物或美容運載體的局部藥物或美容組合物，所述運載體包含至少3重量％的磷脂；至少20重量％的C₂?C₄醇；至少0.05重量％的角質軟化劑；和任選包含多至2重量％的水；以及溶于所述運載體的藥物或美容活性劑。所述組合物可噴涂。還提供制備所述組合物的方法和其用途，以及制備藥物或美容運載體的方法和其用途。

技術領域

本發明涉及含藥物或美容運載體的局部藥物或美容組合物，制備其的方法以及所述組合物的用途。

背景技術

在局部制劑的藥物或美容領域，需要能將藥物或美容活性劑納入其中的運載體。此外，需要含藥物或美容活性劑的相應局部組合物用于給藥。需要所述組合物可施用在皮膚上從而形成薄粘著層。為了方便施用(例如噴涂)，所述組合物粘度應較低。所述組合物還應便于將藥物或美容活性劑沉積于皮膚。所述組合物還應具有可接受的保存期限。

WO 2010/036947 A2公開了用于局部給藥的基于脂質的藥物組合物，包括一種或多種脂質和一種或多種選自下組的藥學活性化合物：非那雄胺、度他雄胺、米諾地爾、兩性霉素B和他克莫司。

EP 1 787 658 A1公開了皮下或肌肉內給藥的緩釋制劑，包括生長激素的抑生長素類似物抑制劑、C₁-C₈醇、磷脂和C₁-C₄烷基脂肪酸酯。

JP 2008-163010公開了非水性母液，含磷脂(phosphatide或phospholipid)和C₂-C₅脂肪醇，以及含50重量％或更多二甲醚的推進劑。母液可含0.005–4重量％的磷脂。

US 2002/0076423涉及冷卻美容或皮膚制劑，其降低皮膚對UV射線影響的二級反應，包括殼聚糖和卵磷脂。示例性的組合物是含至少25％水的乳液。

發明內容

本發明目的在于提供運載體和組合物，其易于在皮膚上施用，例如通過噴涂。

本發明另一目的在于提供能將藥物或美容活性劑納入其中的運載體。

本發明另一目的在于提供能在動物(例如哺乳動物包括人)皮膚上形成穩定粘著層的組合物。

本發明另一目的是提供一種組合物，其中的組分在可接受的保存期限內物理和化學上穩定。本發明其他目的如實施例所示。

本發明涉及包括磷脂、C₂-C₄醇和角質軟化劑或由它們組成的藥物或美容運載體。在本發明的一個方面，所述運載體可包括少量水，例如1-2重量％。

本發明一個方面為含本文所述運載體的局部藥物或美容組合物，其中溶解有藥物或美容活性劑。本文的局部藥物或美容組合物可通過在運載體中溶解藥物或美容活性劑來形成，如本文及其權利要求所述。

本發明基于以下發現：低級醇，尤其是C₂-C₄醇，可有益地用作含磷脂、角質軟化劑和藥物或美容活性劑的局部給藥組合物的蒸發組分，尤其是單一蒸發組分。優選的低級醇包括乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇和叔丁醇。

本發明的磷脂包括但不限于市售藥物或美容級別的磷脂，其可為天然或合成的。本領域技術人員應理解市售來源的磷脂包括大量其他脂質。根據本發明有用的磷脂可包含大量非極性脂質。其可由多至約50重量％的甘油單酯、甘油雙酯和甘油三酯。天然磷脂包括但不限于來自大豆、菜籽、向日葵籽和蛋中的卵磷脂。本發明優選的磷脂是磷脂酰膽堿(PC)，細胞膜的主要組成部分。

本發明的角質軟化劑包括α-和β-羥基酸，例如乙醇酸、乳酸、蘋果酸和水楊酸和其藥學上可接受的鹽。本發明優選的角質軟化劑是尿囊素、脲和硫。特別優選的角質軟化劑是脲。