本發明涉及一種磺?；纂哐苌锏闹苽浞椒?包括如下步驟：將胺類化合物與端炔酮類化合物、磺?；B氮反應，得到所述磺?；纂哐苌?。本發明的制備方法具有產物產率高、純度高、原子經濟性高等諸多優點，具有良好的科研價值和應用前景，為磺?；纂哐苌锏闹苽涮峁┝巳侣肪€，可在藥物中間體、農藥中間體等領域中發揮重要作用，降低生產成本，在工業和科研上具有良好的應用價值和潛力。

技術領域

本發明涉及有機化學合成技術領域，尤其涉及一種磺?；纂哐苌锏闹苽浞椒ā?/p>

背景技術

脒類化合物因結構的特性而表現出優越的反應性質和工業應用，廣泛應用到金屬配合物，化工原料以及藥物前體等領域。此外，脒類結構廣泛存在于天然產物中，具有多種潛在的生物活性，如抗病毒，抗真菌，抗細菌，抗HIV，抗潰瘍，抗高血壓等多種生物活性，一直以來都是國內外學者研究的熱點。現有文獻已報道不同的制備脒的方法，但是存在反應步驟多，反應條件苛刻，收率低，尚無一種十分有效、具有廣泛適應性的方法。為了更好擴大磺酰基甲脒的利用度，發展一種原料易得、條件簡單、高效的磺酰基甲脒衍生物制備方法是十分必要的。

發明內容

為克服現有技術的缺陷，本發明提供一種磺酰基甲脒衍生物的制備方法，本發明的技術方案是：

一種磺酰基甲脒衍生物的制備方法，包括如下步驟：

將式(II)所示的胺類化合物、式(III)所示的端炔酮類化合物以及式(IV)所示的磺酰基疊氮進行反應，得到式(I)所示的磺?；纂哐苌?；

其中，所述R¹、R²、R³、R⁴選自H、氰基、硝基、羥基、苯基、取代苯基、亞甲二氧基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、鹵素、鹵代C₁-C₆烷基或鹵代C₁-C₆烷氧基中的任意一種。

其中，C1-C6烷基的含義是指具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，其包括C1烷基、C2烷基、C3烷基、C4烷基、C5烷基或C6烷基，可為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基或正己基。

其中，C1-C6烷氧基是指C1-C6烷基與O原子相連后的基團。

其中，鹵素的含義是指鹵族元素，可為F、Cl、Br或I。

其中，鹵代C1-C6烷基的含義是指被鹵素取代的C1-C6烷基，可為三氟甲基、五氟乙基、二氟甲基、氯甲基等。

其中，鹵代C1-C6烷氧基的含義是指被鹵素取代的C1-C6烷氧基，可為三氟甲氧基、五氟乙氧基、二氟甲氧基或氯甲氧基。

所述反應在銀化合物的催化下進行。

所述銀化合物包括醋酸銀、氯化銀、溴化銀、乙酰丙酮銀、三氟乙酸銀、三氟甲磺酸銀、氧化銀中的任意一種或多種。

所述胺類化合物、端炔酮類化合物和磺酰基疊氮的摩爾比為1:1-3:1-3。

所述胺類化合物與銀化合物的摩爾比為1:0.05-0.40。

所述反應在有機溶劑中進行。

所述有機溶劑包括甲醇、乙醇、乙腈、四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、氯苯、苯、二甲苯、二甲基亞砜或N-甲基吡咯烷酮中的任意一種或多種。

所述胺類化合物毫摩爾的量與有機溶劑的體積比為1:5～1:15。