[發(fā)明專利]氰基丙烯酸酯組合物及其制備方法、應(yīng)用和透皮給藥制劑在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110685035.3 | 申請日： | 2021-06-21 |
| 公開（公告）號： | CN113318068A | 公開（公告）日： | 2021-08-31 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張偉;石銳;史曉芳 | 申請（專利權(quán)）人： | 廣州武州制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/00 | 分類號： | A61K9/00;A61K31/573;A61K45/00;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/22;A61P1/08;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京超凡宏宇專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人： | 劉建榮 |
| 地址： | 510700 廣東省廣州市黃埔區(qū)*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 丙烯酸酯 組合 及其 制備 方法 應(yīng)用 制劑 | ||
本發(fā)明提供了一種氰基丙烯酸酯組合物及其制備方法、應(yīng)用和透皮給藥制劑，涉及醫(yī)藥材料技術(shù)領(lǐng)域。該氰基丙烯酸酯組合物包括氰基丙烯酸酯、藥物和有機(jī)化合物Ⅰ，其中，有機(jī)化合物Ⅰ包括咖啡酸、綠原酸、二氫咖啡酸、薄荷醇或阿魏酸中的任意一種或至少兩種的組合；通過氰基丙烯酸酯、藥物和有機(jī)化合物Ⅰ之間存在的特定的配合作用，可有效降低氰基丙烯酸酯的細(xì)胞毒性，同時還可以提高藥物的滲透作用。本發(fā)明還提供了上述氰基丙烯酸酯組合物的制備方法和在制備透皮給藥制劑中的應(yīng)用。本發(fā)明還提供了一種透皮給藥制劑。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥材料技術(shù)領(lǐng)域，尤其是涉及一種氰基丙烯酸酯組合物及其制備方法、應(yīng)用和透皮給藥制劑。
背景技術(shù)
現(xiàn)代過大的生活壓力，以及人們不良的作息規(guī)律和生活習(xí)慣導(dǎo)致了許多慢性疾病的產(chǎn)生，同時皮膚疾病，也由于生活環(huán)境的影響，愈加高發(fā)和普遍。在這些疾病的治療中，較為常規(guī)的給藥途徑是口服和靜脈注射，然而這些給藥方式都有其不可避免的缺陷。透皮給藥可以克服上述給藥方式的問題，具有以下優(yōu)點：避免肝臟的首過效應(yīng)和靜脈給藥的感染風(fēng)險，起效快，毒副作用低，患者的順應(yīng)性高。因此，近幾年來，醫(yī)生和患者逐步傾向于通過透皮給藥方式來達(dá)到治療疾病的目的。
現(xiàn)如今，市面上傳統(tǒng)的透皮制劑主要為乳膏、凝膠和貼布等，這些劑型在生活實際應(yīng)用中容易沾染衣物，容易脫落且需要頻繁給藥。所以，針對上述存在的問題，專利申請?zhí)枮?01811137327.8、名稱為《可用于透皮給藥的氰基丙烯酸酯及其組合物》的專利申請?zhí)岢隽艘环N以氰基丙烯酸酯及其組合物為載體的新型透皮制劑。這種新型透皮制劑具有降低給藥頻率，靈活控制給藥量，提高與皮膚的貼合度且不易脫落等特點。
但本發(fā)明人在實驗過程中發(fā)現(xiàn)，上述透皮制劑還存在以下問題：(1)透皮制劑中的氰基丙烯酸酯可經(jīng)水解降解成甲醛、小寡聚體及其他降解產(chǎn)物，而甲醛的存在可能會引起細(xì)胞毒性。醫(yī)學(xué)期刊和相關(guān)研究中已有關(guān)于氰基丙烯酸酯粘合材料水解降解副產(chǎn)物甲醛導(dǎo)致細(xì)胞和組織毒性的報道，例如氰基丙烯酸酯粘合材料的降解產(chǎn)物可在組織中蓄積并導(dǎo)致明顯的組織毒性，表現(xiàn)為急性和慢性炎癥反應(yīng)。還有文獻(xiàn)指出可通過增加烷基的長度和氰基丙烯酸酯聚合物的分子量來減少甲醛的形成速率；(2)上述透皮制劑中氰基丙烯酸酯作為藥物的載體，藥物從中擴(kuò)散出來的速率可能較慢，這會導(dǎo)致藥物在一定時間范圍內(nèi)的累積釋放量將大大受到限制，從而影響藥效的發(fā)揮。故如何降低氰基丙烯酸酯對于細(xì)胞毒性的影響以及進(jìn)一步提高藥物滲透效果對于提升上述透皮制劑的效果以及擴(kuò)大應(yīng)用具有重要意義。
有鑒于此，特提出本發(fā)明以解決上述技術(shù)問題中的至少一個。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一目的在于提供一種氰基丙烯酸酯組合物，以改善現(xiàn)有氰基丙烯酸酯透皮制劑所存在的具有一定細(xì)胞毒性和藥物滲透作用低的技術(shù)問題。
本發(fā)明的第二目的在于提供上述氰基丙烯酸酯組合物的制備方法。
本發(fā)明的第三目的在于提供上述氰基丙烯酸酯組合物在制備透皮給藥制劑的應(yīng)用。
本發(fā)明的第四目的在于提供一種透皮給藥制劑。
為了實現(xiàn)本發(fā)明的上述目的，特采用以下技術(shù)方案：
本發(fā)明提供了一種氰基丙烯酸酯組合物，包括如下組分：氰基丙烯酸酯、藥物和含有環(huán)羥基骨架的有機(jī)化合物Ⅰ；
所述有機(jī)化合物Ⅰ包括咖啡酸、綠原酸、二氫咖啡酸、阿魏酸或薄荷醇中的任意一種或至少兩種的組合。
進(jìn)一步的，在本發(fā)明上述技術(shù)方案的基礎(chǔ)之上，所述氰基丙烯酸酯組合物包括如下重量份數(shù)的組分：
氰基丙烯酸酯0-14份，藥物0-0.1份和有機(jī)化合物Ⅰ0-0.1份，氰基丙烯酸酯、藥物和有機(jī)化合物Ⅰ的重量份數(shù)均不包括0份。
進(jìn)一步的，在本發(fā)明上述技術(shù)方案的基礎(chǔ)之上，所述氰基丙烯酸酯組合物包括如下重量份數(shù)的組分：
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