[發明專利]氰基丙烯酸酯組合物及其制備方法、應用和透皮給藥制劑在審
| 申請號： | 202110685035.3 | 申請日： | 2021-06-21 |
| 公開（公告）號： | CN113318068A | 公開（公告）日： | 2021-08-31 |
| 發明（設計）人： | 張偉;石銳;史曉芳 | 申請（專利權）人： | 廣州武州制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/00 | 分類號： | A61K9/00;A61K31/573;A61K45/00;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/22;A61P1/08;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人： | 劉建榮 |
| 地址： | 510700 廣東省廣州市黃埔區*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 丙烯酸酯 組合 及其 制備 方法 應用 制劑 | ||
1.一種氰基丙烯酸酯組合物，其特征在于，包括如下組分：氰基丙烯酸酯、藥物和含有環羥基骨架的有機化合物Ⅰ；
所述有機化合物Ⅰ包括咖啡酸、綠原酸、二氫咖啡酸、阿魏酸或薄荷醇中的任意一種或至少兩種的組合。
2.根據權利要求1所述的氰基丙烯酸酯組合物，其特征在于，包括如下重量份數的組分：
氰基丙烯酸酯0-14份，藥物0-0.1份和有機化合物Ⅰ0-0.1份，氰基丙烯酸酯、藥物和有機化合物Ⅰ的重量份數均不包括0份。
3.根據權利要求1所述的氰基丙烯酸酯組合物，其特征在于，所述氰基丙烯酸酯組合物包括如下重量份數的組分：
氰基丙烯酸酯5-8份，藥物0.04-0.08份和有機化合物Ⅰ0.01-0.05份。
4.根據權利要求1-3任意一項所述的氰基丙烯酸酯組合物，其特征在于，所述氰基丙烯酸酯包括氰基丙烯酸(甲氧乙基)酯、氰基丙烯酸(2-甲氧基乙氧基-乙基)酯、氰基丙烯酸正丁酯、氰基丙烯酸正辛酯或氰基丙烯酸異辛酯中的任意一種或至少兩種的組合；
優選的，所述氰基丙烯酸酯包括氰基丙烯酸(甲氧乙基)酯和/或氰基丙烯酸(2-甲氧基乙氧基-乙基)酯；
優選的，所述氰基丙烯酸酯包括氰基丙烯酸(甲氧乙基)酯和氰基丙烯酸(2-甲氧基乙氧基-乙基)酯，氰基丙烯酸(甲氧乙基)酯和氰基丙烯酸(2-甲氧基乙氧基-乙基)酯的質量比為(1-4)：(3-6)。
5.根據權利要求1-3任意一項所述的氰基丙烯酸酯組合物，其特征在于，所述藥物包括抗真菌藥物、抗細菌藥物、抗風濕藥物、抗眩暈藥物或抗腫瘤藥物中的任意一種或至少兩種的組合；
優選的，所述藥物包括氟康唑、糠酸莫米松、地塞米松或丁酸氫化可的松中的任意一種或至少兩種的組合；
優選的，所述藥物包括丁酸氫化可的松。
6.根據權利要求1-3任意一項所述的氰基丙烯酸酯組合物，其特征在于，還包括助劑；
優選的，所述助劑包括增塑劑、穩定劑、生物相容劑、增稠劑、防腐劑、著色劑、分散劑、填充劑、抗微生物劑、交聯劑、聚合引發劑、聚合抑制劑或促進劑中的任意一種或至少兩種的組合。
7.權利要求1-6任意一項所述的氰基丙烯酸酯組合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
將氰基丙烯酸酯、藥物和有機化合物Ⅰ混合，得到氰基丙烯酸酯組合物。
8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
將藥物與氰基丙烯酸酯進行混合，得到混合物A；
將有機化合物Ⅰ、混合物A以及任選的助劑進行混合，得到氰基丙烯酸酯組合物；
優選的，所述藥物與氰基丙烯酸酯混合的溫度為70-80℃；
優選的，所述有機化合物Ⅰ與混合物A混合的溫度為70-80℃；
優選的，混合時并進行超聲。
9.權利要求1-6任意一項所述的氰基丙烯酸酯組合物在制備透皮給藥制劑中的應用。
10.一種透皮給藥制劑，其特征在于，采用權利要求1-6任意一項所述的氰基丙烯酸酯組合物制備得到。
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