[發明專利]一種大環多肽化合物及其用途

在審

• 申請號: 202110679380.6
• 申請日: 2021-06-18
• 公開（公告）號: CN113817022A
• 公開（公告）日: 2021-12-21
• 發明（設計）人: 張哲峰;丁偉;侯雯;李海德;其他發明人請求不公開姓名
• 申請（專利權）人: 石家莊創肽生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K7/08;A61K38/08;A61K38/10;A61P35/00;A61P31/20;A61P31/04
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1.通式(I)所示的大環多肽類化合物或其藥學上可以接受的鹽、酯、立體異構體或溶劑化合物：

式(I)中，R’為1-甲基丙基或異丁基；

R為甲基或氫；

R₀為基團E或被基團E取代的

X₁和X₂各自獨立地選自氧、硫、氮；

R₁和R₂各自獨立地選自氫、被基團C取代的C1-C6的烴基，當X₁或X₂為氧或硫時，R₁和R₂不存在；

R₃和R₄各自獨立地選自：氫、C1-C6的烴氧基、硝基、腈基、羥基、羧基、氨基、鹵素、三氟甲基；

Y₁、Y₂、Y₃和Y₄中至多有一個為氮原子，其余均為碳原子；

Y₅、Y₆、Y₇和Y₈中至多有一個為氮原子，其余均為碳原子；

R₅選自氫、基團D取代的C1-C6的烴基、基團F；

R₆選自氫、基團D、被一個或者多個基團D取代的C1-C6的烴基；

R₇選自氫、-CONH₂、-CH₂CONH₂、基團F；

且R₅與R₇不同時為基團F。

R₈選自氫、C5-C14的芳雜環、C5-C14的芳雜環取代的C1-C6的烴基；

Y₉為C、O、或S；

n₁為1或2；

R₉為-CH₂CONH₂，或R₉與旁邊含氮雜環共同形成如的并環結構；其中Y₁₀為C或O；n₂為1或2；

R₁₀為氫或C1-C6的烴基；

片段A獨立地選自下列結構片段：

片段B獨立地選自：(式中表示與羰基相連，表示與氨基相連)；其中，R₁₃、R₁₄、R₁₉和R₂₃各自獨立的選自：氫、C1-C6的烷基；

R₁₁、R₁₂、R₁₅和R₁₆各自獨立地選自C1-C6的烴基，或R₁₁與R₁₂以碳鏈相連形成含或不含烯鍵的8-16元環，或R₁₂與R₁₅以碳鏈相連形成含或不含烯鍵的8-16元環，或R₁₅與R₁₆以碳鏈相連形成含或不含烯鍵的8-16元環；

R₁₇、R₁₈和R₂₀各自獨立地選自C1-C6的烴基；或R₁₇與R₁₈以碳鏈相連形成含或不含烯鍵的8-16元環；

R₂₁、R₂₂和R₂₄各自獨立地選自C1-C6的烴基；或R₂₁與R₂₄以碳鏈相連形成含或不含烯鍵的8-16元環；

所述基團C為下列基團中一種或多種：C1-C6的烴氧羰基、羧基、羥基、氨基；

所述基團D為下列基團中一種或多種：羧基、羥基、氨基；

所述基團E為下列基團中一種或多種：氨基、羥基、C1-C6的烷氧基。

所述基團F為下列所示基團中一種，虛線處為連接鍵；

2.如權利要求1所述的大環多肽類化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、前藥、外消旋體和異構體，如通式(II)所示:

式(II)中各個基團的定義同權利要求1。