[發明專利]一種塞納布啡的儲庫制劑

在審

• 申請號: 202110659551.9
• 申請日: 2021-06-11
• 公開（公告）號: CN113797167A
• 公開（公告）日: 2021-12-17
• 發明（設計）人: 趙振坤;蔣鈺;錢樺江;李雄
• 申請（專利權）人: 蘇州恩華生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/485;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/28;A61K47/44;A61P19/02;A61P25/00;A61P29/00
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1.一種低粘度儲庫前體組合物，其包含下列組分：

(a)、酰基甘油，所述酰基甘油為25～50重量％；

(b)、磷脂酰膽堿(PC)，所述磷脂酰膽堿為15～40重量％；

(c)、至少一種含氧有機溶劑，所述含氧有機溶劑為15～40重量％；

(d)、至少一種非離子型穩定性兩親物質，所述非離子型穩定性兩親物質為0.1～1.5重量％；

(e)、納布啡癸二酸酯，所述納布啡癸二酸酯至少20重量％；

所述低粘度儲庫前體組合物的粘度為0.01～1Pa·s(20℃)；所述儲庫前體組合物的pH值范圍為9～12；各組分(a)、(b)、(c)、(d)和(e)的重量百分比為相對于(a)、(b)、(c)、(d)和(e)的總重量而言。

2.如權利要求1所述的儲庫前體組合物，其特征在于，所述組分(b)磷脂酰膽堿與組分(a)酰基甘油的質量比選自0.3:1～1:1，優選0.4:1～0.8:1；所述pH值范圍優選10～12，更優選10-11；所述粘度優選0.01～0.5Pa·s(20℃)，更優選0.01～0.3Pa·s(20℃)。

3.如權利要求1所述的儲庫前體組合物，其特征在于，所述酰基甘油包括至少50重量％的具有C12-C18酰基基團部分，所述酰基基團具有0～2個不飽和度。

4.如權利要求1所述的儲庫前體組合物，其特征在于，所述(a)酰基甘油與(b)磷脂酰膽的總重占(a)、(b)、(c)、(d)和(e)的總重比例選自25～70重量％，優選30～60重量％，更優選35～55重量％。

5.如權利要求1-4任一項所述的儲庫前體組合物，其特征在于，所述含氧有機溶劑選自酰胺類，C1-C3的醇類中的至少一種，所述酰胺類選自N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、2-吡咯烷酮和二甲基乙酰胺中的至少一種，優選N-甲基吡咯烷酮；所述C1-C3的醇類選自乙醇或異丙醇中的至少一種，優選乙醇。

6.如權利要求1-5任一項所述的儲庫前體組合物，其特征在于，所述酰基甘油為二酰基甘油、三酰基甘油或二者的混合物，優選二酰基甘油。

7.如權利要求1-6任一項所述的儲庫前體組合物，其特征在于，所述酰基甘油的酰基基團選自月桂酰基、肉豆蔻酰基、棕櫚酰基、植烷酰基、棕櫚油酰基、硬脂酰基、油酰基、反油酸酰基、亞油酰基、亞麻酰基、花生四烯酰基、山崳酰基或二十四碳酰基中的任意一種，優選油酰基。

8.如權利要求1-7任一項所述的儲庫前體組合物，其特征在于，所述非離子型兩親物質選自司盤類、吐溫類、泊洛沙姆類或聚氧乙烯蓖麻油類中的至少一種，優選司盤類或吐溫類中的至少一種。

9.如權利要求8所述的儲庫前體組合物，其特征在于，所述司盤類選自司盤20、司盤40、司盤60、司盤65、司盤80或司盤85中的至少一種，優選司盤20或司盤80中的至少一種；所述吐溫類選自吐溫20、吐溫40、吐溫60、吐溫80或吐溫85中的至少一種，優選吐溫20或吐溫80中的至少一種。

10.如權利要求1-9任一項所述的儲庫前體組合物，其特征在于，所述磷脂酰膽堿選自卵PC、心PC、腦PC、肝PC、蛋黃PC或大豆PC中的至少一種，優選卵PC、蛋黃PC或大豆PC中的至少一種，更優選大豆PC。