[發(fā)明專利]一種核殼比可控的結(jié)腸靶向凝膠微球及其制備和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110656529.9
• 申請日: 2021-06-11
• 公開（公告）號: CN113384557B
• 公開（公告）日: 2022-08-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 肖杰;王浩楠;陸午輝
• 申請（專利權(quán)）人: 華南農(nóng)業(yè)大學(xué)
• 主分類號: A61K9/62
• 分類號: A61K9/62;A61K9/06;A61K47/42;A61K47/36;A61K45/00;A61K31/165;A61K31/12
• 代理公司: 廣州粵高專利商標(biāo)代理有限公司 44102
• 代理人: 孫鳳俠

1.一種核殼比可控的結(jié)腸靶向凝膠微球的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

S1. 將谷物醇溶蛋白和活性物溶于乙酸水溶液或乙醇水溶液中制備核層溶液；將凝膠多糖溶于水中制成內(nèi)殼層溶液；將殼聚糖、交聯(lián)劑和助懸劑溶于乙酸水溶液中制成外殼層溶液；

S2.分別將核層溶液、內(nèi)殼層溶液置于同軸靜電噴霧裝置的兩個(gè)進(jìn)樣器中，通過同軸靜電噴霧形成核-殼結(jié)構(gòu)霧滴；將外殼層溶液置于底部接收容器中，核-殼結(jié)構(gòu)霧滴進(jìn)入到外殼層溶液中，在200～700 rpm下攪拌反應(yīng)即制得所述結(jié)腸靶向凝膠微球；

其中，核層溶液進(jìn)樣速率為0.5 mL/h；內(nèi)殼層溶液的進(jìn)樣速率為1～2 mL/h；同軸靜電噴霧的電壓為10～15 kV；同軸靜電噴霧噴頭與外殼層溶液表面的距離為100～150 mm；環(huán)境溫度為20～30℃；環(huán)境濕度為30～70%；

其中，所述核層溶液中谷物醇溶蛋白的濃度為1～5 wt%；所述內(nèi)殼層溶液中凝膠多糖的濃度為1～5 wt%；所述外殼層溶液中殼聚糖的濃度為0.5～2 wt%，交聯(lián)劑的濃度為1～3wt%，助懸劑的濃度為1～3 wt%；

所述活性物為姜黃素、白藜蘆醇、槲皮素、芹菜素、辣椒素、大豆異黃酮、β-胡蘿卜素、桔皮素、橄欖苦苷、鼠尾草酸或迷迭香酸；所述凝膠多糖為果膠、海藻酸鈉、魔芋葡甘聚糖、透明質(zhì)酸、卡拉膠或結(jié)冷膠；所述交聯(lián)劑為鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽、鐵鹽、戊二醛或京尼平；所述助懸劑為吐溫20、吐溫60、吐溫80、司盤20、司盤60或甘油。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法，其特征在于，所述谷物醇溶蛋白包括玉米醇溶蛋白、高粱醇溶蛋白、小米醇溶蛋白、大米醇溶蛋白、小麥醇溶蛋白、大麥醇溶蛋白、青稞醇溶蛋白。

3.權(quán)利要求1～2任一所述方法制備得到的結(jié)腸靶向凝膠微球。

4.權(quán)利要求3所述結(jié)腸靶向凝膠微球在制備口服結(jié)腸靶向藥物中的應(yīng)用。