[發(fā)明專利]一種隱丹參酮衍生物及其制備方法與在抗心肌纖維化中的應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110648171.5 | 申請日： | 2021-06-10 |
| 公開（公告）號： | CN113307731A | 公開（公告）日： | 2021-08-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉培慶;尹勝;潘文杰;羅思遠(yuǎn) | 申請（專利權(quán)）人： | 廣州中大南沙科技創(chuàng)新產(chǎn)業(yè)園有限公司;中山大學(xué) |
| 主分類號： | C07C50/24 | 分類號： | C07C50/24;C07C46/00;C07C46/10;A61P9/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 廣州市諾豐知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 44714 | 代理人： | 許飛 |
| 地址： | 511458 廣東省廣州市南沙區(qū)環(huán)*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 丹參 衍生物 及其 制備 方法 心肌 纖維化 中的 應(yīng)用 | ||
1.一種隱丹參酮衍生物，其結(jié)構(gòu)式如式Ⅰ所示：
2.權(quán)利要求1所述的隱丹參酮衍生物在制備抗心肌纖維化藥物中的應(yīng)用。
3.權(quán)利要求1所述的隱丹參酮衍生物在制備治療心肌相關(guān)疾病藥物中的應(yīng)用，所述心肌相關(guān)疾病選自心絞痛、冠心病或心肌梗死。
4.一種組合物，其特征在于：其添加有權(quán)利要求1所述的隱丹參酮衍生物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其特征在于：所述組合物還添加有可接受的藥用輔料。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的組合物，其特征在于：所述組合物為口服制劑、注射劑、透皮吸收劑。
7.權(quán)利要求1所述隱丹參酮衍生物的制備方法，包括如下步驟：
S1)將隱丹參酮溶解于有機(jī)溶劑中，加入氯化亞砜，20～40℃下攪拌反應(yīng)，得反應(yīng)液；
S2)將反應(yīng)液中的溶劑去除，使用正向硅膠柱色譜分離，以硅膠為固定相；5％的二氯甲烷-石油醚混合溶劑為流動相，純化得到目的隱丹參酮衍生物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于：所述有機(jī)溶劑選自二氯甲烷。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于：所述氯化亞砜的用量為隱丹參酮摩爾量的3～8倍，優(yōu)選為5倍。
10.根據(jù)權(quán)利要求7～9任一項所述的制備方法，其特征在于：攪拌反應(yīng)的時間不低于16小時。
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