[發明專利]一種芍藥苷衍生物的合成方法

在審

• 申請號: 202110647659.6
• 申請日: 2021-06-10
• 公開（公告）號: CN113336812A
• 公開（公告）日: 2021-09-03
• 發明（設計）人: 焦威;陳泳潔;張帆;向玲
• 申請（專利權）人: 中國科學院成都生物研究所
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;C07H1/00
• 代理公司: 成都坤倫厚樸專利代理事務所(普通合伙) 51247
• 代理人: 吳亦雨

1.一種制備芍藥苷衍生物的方法，其特征在于：以路易斯酸為催化劑，以醇類為反應溶劑，以芍藥苷為原料，通過脫水反應和縮醛反應，對芍藥苷的C-4位和C-9位進行烷基化，制備獲得芍藥苷衍生物。

2.根據權利要求1所述制備芍藥苷衍生物的方法，其特征在于：所述反應方程式為：

R為甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、苯甲基、苯乙基中的一種。

3.根據權利要求1所述制備芍藥苷衍生物的方法，其特征在于：所述的醇類為甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、仲丁醇、叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇中的任意一種或幾種的混合。

4.根據權利要求1所述制備芍藥苷衍生物的方法，其特征在于：所述芍藥苷與路易斯酸的摩爾比為1∶1。

5.根據權利要求1所述制備芍藥苷衍生物的方法，其特征在于：所述反應溫度為反應溶劑的沸點。

6.根據權利要求1所述制備芍藥苷衍生物的方法，其特征在于：獲得的芍藥苷衍生物為多種芍藥苷衍生物混合物時，分離芍藥苷衍生物混合物的方法為：將混合物進行葡萄糖基上羥基乙酰化反應，將獲得的乙酰化產物相互分離，再將各分離的乙酰化產物進行脫乙酰反應。

7.根據權利要求6所述制備芍藥苷衍生物的方法，其特征在于：所述葡萄糖基上羥基乙酰化反應的條件為：在吡啶：乙酸酐按體積比為1:1的混合溶劑中進行反應，0℃反應1h。

8.根據權利要求6所述制備芍藥苷衍生物的方法，其特征在于：所述脫乙酰反應條件為：在甲醇溶液中加入三乙胺進行反應，室溫反應24h。

9.一種利用權利要求1～8任意一項所述制備芍藥苷衍生物的方法制備的芍藥苷衍生物，其特征在于：所述芍藥苷衍生物的結構式為：

10.一種利用權利要求1～8任意一項所述制備芍藥苷衍生物的方法制備的芍藥苷衍生物，其特征在于：所述芍藥苷衍生物的結構式為：