[發明專利]馬來酸噻嗎洛爾外用凝膠及其制備方法

在審

• 申請號: 202110644345.0
• 申請日: 2021-06-09
• 公開（公告）號: CN115444809A
• 公開（公告）日: 2022-12-09
• 發明（設計）人: 牟東升;周小順;廖園;劉文雙;符旭東
• 申請（專利權）人: 武漢科福新藥有限責任公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/51;A61K31/5377;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/42;A61P9/14
• 代理公司: 南京縱橫知識產權代理有限公司 32224
• 代理人: 祝蓉蓉

1.馬來酸噻嗎洛爾外用凝膠，其特征在于，其原料包括馬來酸噻嗎洛爾4-8wt％、玉米醇溶蛋白9-16wt％、水溶性殼聚糖11-19wt％、凝膠基質12-17wt％、磷脂4-12wt％、表面活性劑2-3wt％、保水劑2-6wt％，剩余為去離子水。

2.根據權利要求1所述的馬來酸噻嗎洛爾外用凝膠，其特征在于，其原料包括馬來酸噻嗎洛爾5.5wt％、玉米醇溶蛋白13wt％、水溶性殼聚糖14wt％、凝膠基質14.5wt％、磷脂8wt％、表面活性劑2wt％、保水劑5wt％，剩余為去離子水。

3.根據權利要求1或2所述的馬來酸噻嗎洛爾外用凝膠，其特征在于，所述凝膠基質為卡波姆和/或泊洛沙姆；所述磷脂為大豆磷脂、卵磷脂、二棕櫚酰磷脂酰膽堿中至少一種；所述表面活性劑為膽酸鈉、脫氧膽酸鈉、吐溫、司盤中的至少一種；所述保水劑為甘油和/或聚丙烯酸鈉。

4.一種權利要求1或2所述的馬來酸噻嗎洛爾外用凝膠的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1、取磷脂、馬來酸噻嗎洛爾、玉米醇溶蛋白溶解于乙醇中，使玉米醇溶蛋白的濃度為15-20mg/ml，得第一混合液；取水溶性殼聚糖、表面活性劑、保水劑溶解于占總用水量30-40％的去離子水中得到第二混合液；

S2、在35-45℃下取步驟S1的第一混合液滴入第二混合液中，滴入過程采用10000-14000rpm剪切乳化25-40min，制得第三混合液；

S3、取凝膠基質溶解于剩余的去離子水中，在50-60℃下加入步驟S2的第三混合液，1500-2500rpm下分散2.5-4h，得馬來酸噻嗎洛爾外用凝膠成品。

5.根據權利要求4所述的馬來酸噻嗎洛爾外用凝膠的制備方法，其特征在于，步驟S2的剪切乳化方式為13000rpm剪切乳化35min。

6.根據權利要求4所述的馬來酸噻嗎洛爾外用凝膠的制備方法，其特征在于，步驟S3的分散方式為2000rpm分散3.5h。