[發(fā)明專利]一種乳酸左氧氟沙星注射液及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110643603.3
• 申請日: 2021-06-09
• 公開（公告）號: CN113304107A
• 公開（公告）日: 2021-08-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 沈云峰;余婧嵐;楊振亞
• 申請（專利權(quán)）人: 蘇州天馬醫(yī)藥集團(tuán)天吉生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/5383;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/12;A61P31/04
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本發(fā)明涉及一種乳酸左氧氟沙星注射液及其制備方法，本發(fā)明的注射液中，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5?8g、聚乙二醇5?10g、氯化鈉5?6g、枸櫞酸?枸櫞酸鈉緩沖溶液400?600g，余量為注射用水。本發(fā)明的乳酸左氧氟沙星注射液克服了溶解性差、穩(wěn)定性不好的缺陷，并且采用小分子量的聚乙二醇溶解乳酸左氧氟沙星，能夠避免高血脂病人不適宜用藥的缺陷。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種乳酸左氧氟沙星注射液及其制備方法。

背景技術(shù)

左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性，抑制細(xì)菌DNA復(fù)制。具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點，對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性；對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

其中，乳酸左氧氟沙星屬于脂溶性的藥物，由于人體中的細(xì)胞特性不同，乳酸左氧氟沙星對于呼吸道感染效果更好。目前，乳酸左氧氟沙星注射劑已有注射液批準(zhǔn)上市，但均存在長期放置存在溶解性差、穩(wěn)定性不好的問題，因此，迫切希望提供一種乳酸左氧氟沙星注射液能增加乳酸左氧氟沙星注射液的溶解性的同時保證其穩(wěn)定性。目前有采用長鏈甘油三酯將乳酸左氧氟沙星溶解在其中，來增加乳酸左氧氟沙星的溶解性和穩(wěn)定性的，但是長鏈甘油三酯并不適合于高血脂、糖尿病人等需要控制血脂含量的病人用藥。

發(fā)明內(nèi)容

為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供一種乳酸左氧氟沙星注射液及其制備方法。

本發(fā)明的第一個目的是提供一種乳酸左氧氟沙星注射液，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5-8g、聚乙二醇5-10g、氯化鈉5-6g、枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩沖溶液400-600g，余量為注射用水。

進(jìn)一步地，所述的聚乙二醇的分子量為400-600。

進(jìn)一步地，所述的注射液的pH為5-6。

本發(fā)明的第二個目的是提供所述的乳酸左氧氟沙星注射液的制備方法，包括如下步驟：

S1、將乳酸左氧氟沙星溶解在聚乙二醇溶液中形成溶液A；

S2、將氯化鈉溶于枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩沖溶液中形成溶液B；

S3、在攪拌狀態(tài)下將溶液A緩慢加入溶液B中，攪拌分散得到混合液；

S4、用注射用水定容至全量，并調(diào)節(jié)pH為5-6，得到所述的乳酸左氧氟沙星注射液。

進(jìn)一步地，所述的聚乙二醇溶液的濃度為50％～70％。

進(jìn)一步地，在S3步驟中，攪拌分散的轉(zhuǎn)速為8000-20000轉(zhuǎn)/分。

進(jìn)一步地，攪拌分散的時間為3-5分鐘。

進(jìn)一步地，在S4步驟后，還包括將注射液轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機(jī)中，在600-1200bar，30-60℃條件下均質(zhì)5-10次。

進(jìn)一步地，還包括在均質(zhì)后將注射液分裝于瓶中，充入氮氣并密封、滅菌的步驟。

進(jìn)一步地，所述的滅菌的條件是在115-124℃下滅菌10-15分鐘。

借由上述方案，本發(fā)明至少具有以下優(yōu)點：

本發(fā)明的乳酸左氧氟沙星注射液克服了溶解性差、穩(wěn)定性不好的缺陷，并且采用小分子量的聚乙二醇溶解乳酸左氧氟沙星，能夠避免高血脂病人不適宜用藥的缺陷。

上述說明僅是本發(fā)明技術(shù)方案的概述，為了能夠更清楚了解本發(fā)明的技術(shù)手段，并可依照說明書的內(nèi)容予以實施，以下以本發(fā)明的較佳實施例并配合詳細(xì)說明如后。

具體實施方式