[發(fā)明專利]一種五元雜芳環(huán)衍生物及其制備方法和用途

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202110636378.0
• 申請日: 2021-06-08
• 公開（公告）號: CN113429396A
• 公開（公告）日: 2021-09-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 黃生宏;姚任沖
• 申請（專利權(quán)）人: 深圳市祥根生物醫(yī)藥有限公司
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/506;A61P31/10;A61P17/06
• 代理公司: 北京挺立專利事務(wù)所(普通合伙) 11265
• 代理人: 高福勇

1.一種五元雜芳環(huán)衍生物，其特征在于，具有式I所示結(jié)構(gòu)或其互變異構(gòu)體、內(nèi)消旋體、外消旋體、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體或其混合物形式、藥學(xué)上可接受的水合物、溶劑化物或鹽：

R¹選自取代或非取代的C1～C10烷基、取代或非取代的2～10元雜烷基、取代或非取代的3～12元環(huán)烷基、取代或非取代的3～12元雜環(huán)烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的雜芳基；

R²選自氫、鹵素、氰基、羥基、-NH₂、羧基、取代或非取代的C1～C10烷基、取代或非取代的2～10元雜烷基、取代或非取代的3～12元環(huán)烷基、取代或非取代的3～12元雜環(huán)烷基、取代或非取代的C2～C10烯基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的雜芳基、?；?、酯基、酰胺基，磺酰基、磺酰胺基、硼酸基、硼酸酯基；

X、Y、Z分別獨(dú)立地選自O(shè)、S、N、CR³、NR⁴，且當(dāng)Z為NR⁴時，X和Y不同時為CR³；

W選自N、C-H、C-F、C-Cl、C-CH₃、C-CH₂CH₃、C-OH、C-CH₂OH、C-OCH₃；

R³每次出現(xiàn)時獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、取代或非取代的C1～C10烷基、取代或非取代的2～10元雜烷基、取代或非取代的3～12元環(huán)烷基、取代或非取代的3～12元雜環(huán)烷基、取代或非取代的C2～C10烯基；

R⁴選自氫、取代或非取代的C1～C10烷基、取代或非取代的2～10元雜烷基、取代或非取代的3～12元環(huán)烷基、取代或非取代的3～12元雜環(huán)烷基、取代或非取代的C2～C10烯基；

其中，R¹、R²、R³、R⁴中的取代基選自氫、鹵素、氰基、C1～C3烷基、2～6元雜烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種五元雜芳環(huán)衍生物，其特征在于，R¹選自取代或非取代的3～6元環(huán)烷基、取代或非取代的3～6元雜環(huán)烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的5-9元雜芳基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種五元雜芳環(huán)衍生物，其特征在于，R¹選自取代或非取代的苯基、取代或非取代的5-6元雜芳基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種五元雜芳環(huán)衍生物，其特征在于，R¹為取代或非取代的苯基，R¹中的取代基選自F、Cl、CH₃、CF₃、CHF₂、CH₃O-。

5.根據(jù)權(quán)利要求1任意一項所述的一種五元雜芳環(huán)衍生物，其特征在于，R²選自氫、鹵素、氰基、羥基、-NH₂、取代或非取代的C1～C6烷基、取代或非取代的2～6元雜烷基、取代或非取代的3～6元環(huán)烷基、取代或非取代的3～6元雜環(huán)烷基。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種五元雜芳環(huán)衍生物，其特征在于，R²選自氫、鹵素、氰基、羥基、取代或非取代的C1～C3烷基、取代或非取代的C1～C3烷氧基。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種五元雜芳環(huán)衍生物，其特征在于，R²選自氫、F、Cl、氰基、CF₃、CH₃、CH₃O-。