[發(fā)明專利]馬來酸噻嗎洛爾凝膠透皮貼劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110632107.8
• 申請(qǐng)日: 2021-06-07
• 公開（公告）號(hào): CN115501208A
• 公開（公告）日: 2022-12-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周小順;牟東升;符旭東;劉文雙;廖園
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 武漢科福新藥有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K31/5377;A61K47/32;A61K47/42;A61P35/00
• 代理公司: 南京縱橫知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32224
• 代理人: 祝蓉蓉

1.馬來酸噻嗎洛爾凝膠透皮貼劑，包括貼合在一起的藥物層、背襯層，所述藥物層的表面貼有保護(hù)層，其特征在于，所述藥物層的原料包括馬來酸噻嗎洛爾5-10wt％、改性復(fù)合蛋白16-22wt％、聚乙烯醇3-8wt％、甘油6-12wt％、促滲劑0.5-2wt％，剩余為pH值調(diào)節(jié)劑和去離子水，所述pH值調(diào)節(jié)劑的用量以調(diào)節(jié)藥物層pH值為8-8.5為準(zhǔn)；

所述改性復(fù)合蛋白的制備方法為：按重量比取1.5-3:2.5-5:2取酰化酪蛋白、卵白蛋白、多巴胺加入到200ml、10mM、pH＝8.5的Tris緩沖液中，加熱攪拌；然后將溶液過濾、洗滌、透析，冷凍干燥后得到改性復(fù)合蛋白。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的馬來酸噻嗎洛爾凝膠透皮貼劑，其特征在于，所述藥物層的原料包括馬來酸噻嗎洛爾7wt％、改性復(fù)合蛋白18wt％、聚乙烯醇5wt％、甘油8wt％、促滲劑1wt％，剩余為pH值調(diào)節(jié)劑和去離子水，所述pH值調(diào)節(jié)劑的用量以調(diào)節(jié)藥物層pH值為8-8.5為準(zhǔn)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的馬來酸噻嗎洛爾凝膠透皮貼劑，其特征在于，酰化酪蛋白、卵白蛋白、多巴胺的重量比為2:3:2。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的馬來酸噻嗎洛爾凝膠透皮貼劑，其特征在于，改性蛋白的制備方法中，加熱攪拌的方式為：45-50℃，2000-4000rpm攪拌10-15h。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的馬來酸噻嗎洛爾凝膠透皮貼劑，其特征在于，改性蛋白的制備方法中，加熱攪拌的方式為：45-50℃，3500rpm攪拌10h。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的馬來酸噻嗎洛爾凝膠透皮貼劑，其特征在于，促滲劑為月桂醇、薄荷醇、香葉醇、茴香腦、癸基甲基亞砜、十四烷基硫酸鈉中至少一種。

7.權(quán)利要求1或2所述的馬來酸噻嗎洛爾凝膠透皮貼劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

P1、取馬來酸噻嗎洛爾、促滲劑攪拌溶解于乙醇中得到第一溶液，取改性復(fù)合蛋白、取聚乙烯醇、甘油、去離子水?dāng)嚢杈鶆虻玫降诙芤海?/p>

P2、將步驟P1的所述第一溶液加至所述第二溶液中，50-55℃下保溫去除乙醇，同時(shí)10000-14000rpm剪切35-50min，得第三溶液；

P3、取pH值調(diào)節(jié)劑加至步驟S2的所述第三溶液中調(diào)節(jié)pH值，同時(shí)300-500rpm下攪拌分散20-25min，制得藥物層；

P4、將所述藥物層涂布在背襯層上靜置固化，再在所述藥物層表面貼上保護(hù)層，得到馬來酸噻嗎洛爾外用貼。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的馬來酸噻嗎洛爾凝膠透皮貼劑的制備方法，其特征在于，步驟P2中，剪切的方式為13000rpm剪切35min。